【藥品名稱】:CYTOSAR
【藥品別名】:注射用阿糖胞苷( Cytarabine for Injection)
【英文名稱】:Cytosar(Cytarabine for Injection)
【商品名稱】:賽德薩
【適 用 癥】:各類急性白血病,非何杰金氏淋巴瘤,骨髓移植預處理,白血病腦轉移。
【型號規格】:每盒內含苯甲醇稀釋液1支
【用法用量】
用量和用法因化療方案而異,可靜脈注射或注射、皮下注射或鞘內注射給藥,口服無效。 急性髓系白血病誘導緩解一般給予100-200 mg/m2/天,持續靜脈滴注,連續使用7天。
緩解后治療可使用中劑量300-500 mg/m2/天; 或大劑量1-3 g/m2,每12小時給藥,使用3-5天。 鞘注射治療中樞神經系統白血病5-75 mg/m2體表面積,一般來說30 mg/m2比較好。 每4天一次,直到腦脊液恢復正常。 鞘注時,用無防腐劑的0.9%氯化鈉配制,立即使用。
【副作用】
骨髓抑制、惡心嘔吐、肝腎功能障礙、口腔炎癥或潰瘍、血栓性靜脈炎、發熱、罕見腹痛、食欲不振、胃腸出血、膿毒癥、注射部位蜂窩織炎、肺炎、神經炎或神經障礙、皮疹、雀斑、皮膚及粘膜出血、胸部疼痛、
關節痛,喉嚨痛。
【注意事項】
藥物抑制骨髓,血小板<50000/m3或多形核細胞<1000/m3,須停藥或改變治療方法,停藥后5-7天后外周血液成分可持續下降,直至最低。 如有明顯骨髓恢復現象,
可以重新開始用藥。 肝功能不良患者應減量使用。 定期檢查肝腎功能和血尿酸濃度。
【禁忌】
已有藥物誘發骨髓抑制的患者。
【薬理毒理】
阿糖胞苷是一種合成的核苷,與一般核苷如胞嘧啶和脫氧胞苷不同的是糖部分,本藥為阿拉伯糖而不是核糖和脫氧核糖。 組織培養時對各種增殖性哺乳動物細胞均有細胞毒性。 可以抑制細胞生長,但是,在高濃度下,對休止的KB細胞沒有作用。 其基本作用是抑制脫氧胞苷的合成,并通過抑制胞嘧啶核苷酶整合到核酸中,起到抑制細胞、傷害細胞的作用。
體內抗腫瘤試驗證實,本藥在3-50 mg/kg/天劑量范圍內,抑制移植于不同小鼠的腫瘤,主要影響分裂中細胞的DNA合成,與生殖時間和DNA合成期聯用。 這種藥還具有免疫抑制性,這表明它抑制了小鼠的血細胞凝集素合成。
【薬物相互作用】:
*地高辛
接受含環磷酰胺、長春新堿、潑尼松的化療,無論是否含阿糖胞苷或甲基芐基肼,聯合對醋地高辛治療,地高辛穩定血漿濃度和腎葡萄糖分泌可逆降低。 地黃毒苷的穩態濃度似乎沒有變化。
因此,接受類似聯合化療方案治療的患者需密切監測地高辛的濃度。 這類患者可考慮使用洋地黃黃酮代替地高辛。慶大霉素
體外阿糖胞苷與慶大霉素藥物相互作用研究發現k .肺炎菌株對慶大霉素敏感性的拮抗作用與阿糖胞苷相關。 該研宄在用慶大霉素治療k .肺炎菌感染時,
如果使用阿糖胞苷的患者不能迅速出現治療作用,可能需要重新調整抗菌治療方案。
*氟胞嘧啶
一例患者臨床證據顯示阿糖胞苷治療期間氟胞嘧啶療效似乎受到抑制。 這可能是因為氟胞嘧啶的吸收受到了競爭性抑制。
*甲氨蝶呤
靜脈注射阿糖胞苷聯合鞘內注射甲氨蝶呤會增加頭痛、癱瘓、昏迷、腦卒中等嚴重神經系統不良反應的風險。
【孕婦及哺乳用藥】
本藥對某些動物有致畸作用,在給懷孕或可能懷孕的婦女用藥前應權衡利弊。 哺乳期婦女必須停止哺乳。
【薬害過剰】
本品過量,無解毒劑。 4.5g/m2靜脈滴注超過1小時,每12小時1次,共12次可引起不可逆中樞神經系統毒性增加和死亡。
【貯蔵】
遮光,密閉,在寒冷的地方保存。
(責任編輯:編輯露露)
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