【產地國家】： 日本
【處 方 藥】： 是
【包裝規格】： 2克/包 10包/盒
【計價單位】： 盒
【生產廠家】: 安斯泰來制藥
【原產地英文商品名】: Cefamezin α Infusion Kit
【中文參考藥品譯名】: 頭孢唑啉水合物
藥品別名：頭孢唑啉、先鋒霉素Ⅴ、頭孢菌素5號、先鋒唑啉鈉、西孢唑啉、唑啉頭孢菌素、先鋒唑啉、先鋒啉、凱復、Cefazolin sodium、Ancef、Cefamedin、Kefzol、Totacef
藥物劑型:注射劑(粉)：0.5g，1g，2g。
【藥理作用】
頭孢唑啉是半合成的第一代頭孢菌素，其抗菌作用機制是與細菌細胞膜上靶蛋白青霉素結合蛋白( PBPs )結合(主要作用于PBP-1、PBP-3 )，抑制細菌細胞壁的生物合成，發揮抗菌作用。 該藥抗菌譜廣，除腸球菌屬和耐甲氧西林金黃色葡萄球菌外，其他革蘭陽性球菌對本藥敏感，對表皮葡萄球菌、草綠色鏈球菌、溶血性鏈球菌和肺炎鏈球菌療效不如青霉素。 對大腸桿菌、谷丙轉氨酶、肺炎克雷伯菌抗菌活性高，對傷寒菌、痢疾志賀菌、奈瑟氏菌屬相當敏感。
【藥動學】
1g靜脈給藥后30、60和120min平均血藥濃度分別為37、15和12mg/L； 肌內注射0.5g后30、120和240min后平均血藥濃度分別為9、15和33mg/L； 腹腔積液濃度為血藥濃度的90%。
膽汁中頭孢唑啉的濃度等于或高于同期血清濃度。 但即使存在感染，頭孢唑啉在腦脊液中仍無法達到有效治療濃度。 本品可透過胎血屏障。 95%以上的藥物以原形通過腎小球濾過和腎小球分泌的形式排泄。
頭孢唑啉不被代謝，主要以原形過濾腎小球，一部分由腎小球分泌后從尿液中排出。 80%~90%的劑量在24小時內由尿液排出。 正常成人半衰期為1.4~1.8h，腎功能減退可延長半衰期、晚期腎功能衰竭患者半衰期可延長至18~36h。 1周內新生兒半衰期為4.5~5h，應注意劑量調整。
【適應癥】
用于治療敏感菌引起的呼吸道感染、膽囊炎、肝膿腫、心內膜炎、敗血癥、扁桃體炎、中耳炎。
【禁忌癥】
對頭孢菌素類過敏者禁用。
【注意事項】
對青霉素過敏者謹慎使用。
【副作用】
1 .肌內注射可能引起局部疼痛，靜脈注射后少數患者可能發生靜脈炎。2 .有轉氨酶升高、BUN升高和蛋白尿。
3 .引起白細胞減少、嗜酸性粒細胞增加。
4 .過敏反應有藥疹、藥熱。
5 .引起念珠菌雙重感染。
【用法用量】
肌內給藥或靜脈給藥：成人每日1~6g，6~8h 1次。 對于敏感革蘭陽性球菌引起的輕癥感染，每次250~500mg，每8h 1次； 中度及重癥感染每次0.5~1g，6~8小時一次； 危及生命的感染時，每1~5g、每6小時1次。 急性泌尿系感染每1g，每12h 1次。 兒童和1月齡以上嬰兒每日25~100mg/kg，6~8小時一次。
肌酐清除率為每分鐘55ml患者，給予全劑量； 肌酐清除率為每分鐘35~54ml時，全劑量給藥，給藥間隔至少8h以上； 肌酐清除率為每分鐘11~34ml，每12小時給予總量的一半； 肌酸酐清除率每分鐘10ml以下時，每18~24小時給予總量的一半。
【藥物間相互作用】
1 .本品與頭孢噻肟、頭孢噻肟、頭孢曲松聯合使用時，由于高血漿蛋白結合率和小分布容積，可使血清藥物濃度升高，半衰期延長。
2 .普萘洛爾可使其血藥濃度升高約30%，延長有效血藥濃度時間。
【臨床研究】
本品為半合成的第一代頭孢菌素，對葡萄球菌、-溶血性鏈球菌a組、肺炎鏈球菌、大腸桿菌、產氣腸桿菌、流感嗜血桿菌等有較強的抗菌作用。 據報道，用頭孢唑啉2~3g，每天2次，療程7~14天，
治療敏感菌引起的呼吸和泌尿系感染，臨床有效率83.8%，細菌清除率81.8%，藥物不良反應發生率7.5%。 為了治療敏感菌引起的院內外輕中度呼吸和泌尿系感染，頭孢唑啉仍然是安全有效的藥物。
本品對金黃色葡萄球菌有較強的抗菌活性，對青霉素酶穩定，可作為葡萄球菌感染較為滿意的藥物，對金黃色葡萄球菌所致菌血癥療效滿意，可作為治療葡萄球菌感染心內膜炎的選擇性藥物。
雖然也被用作溶血性鏈球菌和肺炎球菌感染時的青霉素替代藥，但療效比青霉素差，價格高。 也可用于革蘭陰性細菌引起的泌尿系感染和菌血癥，但多與氨基糖苷類藥物聯合使用。
(責任編輯：編輯露露)
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