【藥品名稱】：Valcyte（萬賽維）
【藥品別名】：Valcyte(Valganciclovir Tablets)鹽酸纈更昔洛韋片
【研發公司】：羅氏
【適應癥】：用于獲得性免疫缺陷綜合征(AIDS)患者巨細胞病毒(CMV)性視網膜炎。
【劑型】：片劑
【型號規則】：450mg
【Valcyte（萬賽維）適應癥】
用于獲得性免疫缺陷綜合征(AIDS)患者巨細胞病毒(CMV)性視網膜炎。
【Valcyte禁忌癥】
對Valcyte過敏者禁用。
2 .中性粒細胞<； 0.5109/L，血小板<； 25109/L，血紅蛋白濃度<； 80g/L者禁用。
3 .血液透析患者禁用本品。
4 .本品對兒童的安全性和療效尚不確定，不建議兒童使用。
【Valcyte注意事項】
1 .腎功能衰竭患者應謹慎使用本品，并適當調整劑量。 孕婦謹慎使用。 原有骨髓抑制者、接受骨髓抑制藥或放療者、有血細胞減少史或血細胞減少反應者慎用。
2 .本品與更昔洛韋生物利用度不同，不能一對一換藥。
Valcyte誘變作用嚴重影響精子生成和生育能力，給藥者應在治療期間和治療后至少采取避孕措施90天。
4 .過量服用可能增加腎毒性，血液透析和電解質增加可能有助于降低血漿藥物濃度。
5.15~30保存
【Valcyte副作用】
1 .胃腸道反應：腹瀉、惡心、嘔吐和腹痛。
2.血液系反応（好中球減少貧血、血小板減少、骨髄抑制。
3 .中樞神經系統反應：發熱、頭痛、失眠、周圍神經病、感覺異常、癲癇、精神病、幻覺。
4 .眼部反應：視網膜脫離。
5 .其他不良反應：腎功能減退，其他局部或全身反應。 動物實驗顯示更昔洛韋具有致癌、致畸，可導致無精子生成。
【藥物相應作用】
1 .甲強龍、麥角新堿或硫唑嘌呤聯合本品可增加中性粒細胞減少和貧血等不良反應。
2 .腎毒性藥物損害腎功能，減慢更昔洛韋體內清除，增加藥物積累、毒性。
3 .普萘洛爾和其他腎排泄藥物可降低更昔洛韋清除率，導致其毒性增加。
4 .與其他細胞毒藥物聯合使用會增加骨髓抑制、消化道和皮膚不良反應的危險性，不能聯合使用。
5 .更昔洛韋代謝產物更昔洛韋能明顯提高羥基肌苷的生物利用度，應密切觀察后者的毒性反應。
6 .與亞胺培南/西司他丁聯合使用會增加癲癇的可能性。
【給孕婦及哺乳期女性用藥】
1.由于纈更昔洛韋快速的大量轉化成更昔洛韋，還沒有重復進行其生殖毒性的研究。在動物實驗中，更昔洛韋引起生育能力下降和致畸作用。建議育齡婦女在治療期間采用有效的避孕措施。
男性病人建議在鹽酸纈更昔洛韋片治療期間和停藥后至少90天采用屏障式避孕（參見臨床前安全性數據）。2 .目前尚無人妊娠期間鹽酸纈更昔洛韋片的安全性數據。 妊娠婦女應避免使用鹽酸纈更昔洛韋片。 但是，藥物對母親的利益遠遠超過對胎兒潛在危害的除外。
3 .尚未研究過更昔洛韋或更昔洛韋對圍產期和產后的影響，但必須考慮更昔洛韋可能分泌到乳汁中，引起嬰兒的嚴重不良反應。
因此，應考慮鹽酸纈更昔洛韋片可能給哺乳母親帶來的益處，決定是停藥還是停藥。
【Valcyte小兒用藥】
從未在兒童中進行過安全性和療效研究。 由于小兒鹽酸纈更昔洛韋片的藥代動力學特征尚未研究，不建議小兒使用該藥。
【Valcyte老人用藥】
未在老年人中進行過安全性和療效研究。
【Valcyte藥物過剩】
纈更昔洛韋是更昔洛韋的左旋氨氯地平酯(前體藥物)，口服后通過小腸和肝內的酯酶迅速轉化為更昔洛韋。 更昔洛韋是合成的2 '；脫氧鳥苷酸類似物，無論體外還是體內均可抑制皰疹病毒的復制。
易感人類巨細胞病毒( HCMV )、單純皰疹病毒-1和單純皰疹病毒-2) HSV-2、HSV-2 )、人類皰疹病毒-6、7、8 ) HSV-2、7、8 )
水痘帶狀皰疹病毒( VZV )和乙型肝炎病毒。
在感染巨細胞病毒( CMV )的細胞中，更昔洛韋首先被病毒的蛋白激酶UL97磷酸化為單磷酸更昔洛韋，再被細胞內的蛋白激酶磷酸化為更昔洛韋三磷酸，然后去除細胞外的更昔洛韋后
更昔洛韋在觀察到HSV或HCMV感染的細胞中的半衰期分別為18小時和6~24小時。 由于磷酸化過程嚴重依賴病毒的蛋白激酶，更昔洛韋的磷酸化優先發生在感染病毒的細胞上。
更昔洛韋對病毒的活性抑制主要是通過抑制病毒DNA的合成來進行的。
a )競爭性抑制病毒DNA聚合酶，防止脫氧鳥苷酸三磷酸與DNA結合。
b )更昔洛韋三磷酸結合病毒DNA導致病毒DNA鏈延長被停止或限制。
體外更昔洛韋對CMV的抗病毒作用IC50范圍為0.08m(0.02ug/mL )至14 m ( 3.5 ug/ml )。
(責任編輯：編輯露露)
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