【產地國家】: 日本
【處方藥】: 是
【包裝規格】: 1克/瓶 10瓶/盒
【計價單位】: 盒
【生產廠家】: 賽諾菲公司
【中文參考藥品譯名】: 頭孢噻肟鈉
【適應癥】
適用于敏感細菌所致的肺炎及其他下呼吸道感染、尿路感染、腦膜炎、敗血癥、腹腔感染、盆腔感染、皮膚軟組織感染、生殖道感染、骨和關節感染等。頭孢噻肟可以作為小兒腦膜炎的選用藥物。
【用法用量】
成人每日2~6g,分2~3次靜脈注射或滴注; 重癥感染者每6~8h2~ 3g,日最高劑量不超過12g。 治療無并發癥肺炎鏈球菌肺炎或急性尿路感染,q12h 1g。
新生兒日齡7天以下者每12h 50m g/kg,出生7天以上者每8h 50m g/kg。 治療腦膜炎的患者劑量可增至每小時75mg/kg,均靜脈給藥。
重度腎功能低下患者在使用本品時應適當減量。 血清肌酐值超過424mol/L(4.8mg )或肌酐清除率低于20ml/小時時,本品維持量減半; 當血清肌酐超過751mol/L(8.5mg )時,
維持量為正常量的1/4。 需要血液透析者每日0.5~2g。 但是,透析后請加1次劑量。
【副作用】
不良反應發生率較低,約為3%~5%。
1 .皮疹及藥物熱、靜脈炎、腹瀉、惡心、嘔吐、食欲不振等。
2 .堿性磷酸酶或血清氨基轉移酶輕度升高,尿素氮和肌酐短暫升高等。
3 .白細胞減少、酸性粒細胞增多或血小板減少少見。
4 .偶見頭痛麻木、呼吸困難、顏面潮紅。
5 .極少數患者可出現粘膜念珠菌病。
【禁忌】
對頭孢菌素過敏者及有青霉素過敏史或即時反應史者禁用本品。
【注意事項】
1 .交叉過敏反應:對一類頭孢菌素或頭孢菌素過敏者可能對其他頭孢菌素類或頭孢菌素也過敏者。 對青霉素和青霉素過敏的人也可能對本產品過敏。
2 .干預診斷:患者使用本品抗球蛋白( Coombs )試驗陽性; 孕婦產前使用本品,這種反應可在新生兒中出現。 硫酸銅法測定尿糖為假陽性。
可升高血清磷酸酶、尿素氮、丙氨酸氨基轉移酶、天冬氨酸氨基轉移酶或血清乳酸脫氫酶值。
3 .頭孢噻肟鈉1.05g相當于頭孢噻肟約1g,每g頭孢噻肟鈉鈉鈉含量約2.2mmol(51mg )。 將1g頭孢噻肟溶于14ml滅菌注射用水中形成等滲溶液。
4 .配制肌內注射液時,在0.5g、1.0g或2.0g頭孢替胺中分別加入2ml、3ml或5ml滅菌注射用水。 供靜脈注射溶液是將至少10~20ml的滅菌注射用水加入上述不同量的頭孢噻肟內,
5~10分鐘內緩慢注入。 點滴靜脈注射時,再用適當溶劑稀釋至100~500ml。 肌內注射劑量超過2g時,應分不同部位注射。
5.腎功能減退者應在減少劑量情況下慎用;有胃腸道疾病或腎功能減退者慎用。6 .本品不得與氨基糖苷類同一瓶滴注。
孕婦及哺乳期婦女用藥
本產品可通過乳汁排出,沒有哺乳期婦女在使用本產品時出現問題的報告,但在使用本產品時暫停哺乳。 本品可通過血液胎盤屏障進入胎兒血液循環,孕婦應僅限于有適當適應證的患者。
給孩子用藥
嬰幼兒不能進行肌內注射。
晚年用藥
老年患者用藥根據腎功能適當減量。
【薬物相互作用】
1 .慶大霉素聯合博萊霉素對銅綠假單胞菌有協同作用; 與阿米卡星聯合使用對大腸桿菌、肺炎克雷伯菌、銅綠假單胞菌有協同作用。
2 .與氨基糖苷類抗生素聯合使用時,指給藥期間隨訪腎功能。
3 .大劑量頭孢噻肟聯合強力利尿藥應注意腎功能的變化。
4 .頭孢噻肟可以用氯化鈉注射液或葡萄糖液稀釋,但不能與碳酸氫鈉液混合。
5 .與阿洛西林或美洛西林等聯合使用可降低本品總清除率,兩者聯合使用時需適當降低劑量。
【薬害過剰】
本品無特效拮抗劑,藥物過量,主要對癥治療,大量飲水補液等。
【薬理毒理】
頭孢噻肟是第三代頭孢菌素,抗菌譜廣,對大腸桿菌、外顯子、克雷伯菌屬、沙門氏菌屬等大腸桿菌科細菌等革蘭氏陰性菌具有強大活性。 對普通變形桿菌和檸檬酸桿菌屬也有良好的作用。
陰溝腸桿菌、產氣腸桿菌對本品耐藥。 本品對銅綠假單胞菌和產堿桿菌無抗菌活性。 頭孢噻肟對流感嗜血桿菌、淋病奈瑟菌(包括產內酰胺酶菌株)、腦膜炎奈瑟菌、卡他莫拉菌等有強大作用。
本品對金黃色葡萄球菌抗菌活性差,對溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌等革蘭氏陽性球菌活性強,腸球菌屬對本品耐藥。
【薬物動態】
肌肉內注射本品0.5g或1.0g后,0.5小時達到血藥峰濃度( Cmax ),分別為12mg/L和25mg/L,8小時后可測定血藥有效濃度。 5分鐘內靜脈注射本品1g或2g,即時血峰濃度分別為102mg/L和215mg/L,4h后2g組仍可測定3.3mg/L。 30分鐘內靜脈滴注1g后即刻血藥濃度為41mg/L,4h后血藥濃度為1.5mg/L。
頭孢噻肟廣泛分布于全身各種組織和體液中。 正常腦脊液中藥物濃度較低的腦膜炎患者應用本品后可在腦脊液中達到有效濃度。
在支氣管分泌物、中耳溢液、胸腔積液、膿胸膿液、腹水、膽囊壁、膽汁、骨組織中也可達到有效濃度。 本品可通過血液-胎盤屏障進入胎兒血液循環,少量也可進入乳汁。 給白內障患者靜脈注射2g后,
前房液中藥物濃度為0.3~2.3mg/L。 蛋白結合率為30%~50%。 1/3~1/2的藥物在體內代謝,形成頭孢噻肟(抗菌活性為頭孢噻肟的1/10 )和其他惰性代謝物。
本品血消除半衰期(t1/2)為1.5小時,老年人的t1/2(22.5小時)較年輕人為長,腎功能不全者t1/2可延長為14.6小時。約80%(74%88%)的給藥量經腎排泄,
其中約50%60%為原形藥,10%20%為去乙酰頭孢噻肟,頭孢噻肟經膽汁排泄的量甚少,約為給藥量的0.01%0.1%。丙磺舒可使頭孢噻肟的腎清除減少5%,t1/2延長45%。
血液透析能將62.3%的藥物自體內清除。腹膜透析對藥物的清除量很少。
【貯藏】
密閉,在涼暗(避光并不超過20℃)干燥處保存。
(責任編輯:編輯露露)
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