【產地國家】： 日本
【處方藥】： 是
【包裝規格】： 100毫克/膠囊 28粒膠囊/盒
【計價單位】： 盒
【生產廠家中文參考譯名】: 百時美施貴寶
【生產廠家英文名】: Bristol-Myers Co.,Ltd
英文名：Asunaprevir
商標名：Sunvepra Capsules
中文名：阿舒瑞韋膠囊
生產商：百時美施貴寶
藥品簡介
藥物分類名稱
抗病毒劑/HCV NS3/4A蛋白酶抑制劑
批準日期：2014年9月
性狀：
Asnaprevir是一種白色至微黃色的白色粉末。 它極易溶于乙腈或二甲基亞砜，微溶于乙醇（99.5），幾乎不溶于水。
【批準條件】
制定藥品風險管理計劃并適當實施。
【適應癥】
改善慢性丙型肝炎或C型肝硬化血清群1（基因型1）中的病毒血癥。
【藥用藥理學】
1.作用機制
Asnaprevir是一種HCV NS3/4A蛋白酶抑制劑。 NS3/4A蛋白酶參與HCV多蛋白加工，用于病毒復制所必需的成熟病毒蛋白質生產。
2.抗病毒活性
在生化檢查，Asunaprevir顯示了HCV基因型1的NS3 / 4A蛋白酶的強效抑制效果（1a和1b）（IC 50值：1A 0.7?1.8nmol / L，1b的0.3nmol / L），對基因型2（2a和2b）的抑制作用較弱（IC 50值：2a 15 nmol / L，2 b 78 nmol / L）。在HCV復制子測定，Asunaprevir表明基因型1a的抑制作用，EC 50值分別復制子1B和2A 4nmol / L，1.2nmol / L，和230nmol / L。
此外，在使用HCV復制子測定的組合研究中，asnaprevir與Daclatasville，干擾素α或利巴韋林組合顯示出加和或協同作用。
3.藥物耐受性
在同時給予asnaprevir和daclatasville鹽酸鹽的基因型1b慢性丙型肝炎患者的臨床試驗中，通常在Daclattusville觀察到asnaprevir的抗藥性替代（替代NS3-D168） （更換NS5A-Y93和/或L31）。
作為在asnaprevir存在下培養HCV復制子細胞的結果，發生了對asnaprevir的抗性。 通過分析耐受基因型1b復制子的NS3蛋白酶結構域的基因，在活性位點的氨基酸殘基中發現了突變，并且NS3蛋白酶的D168被取代為A，G，H，V或Y具有抗性。 確認這是一個原因。 具有這些取代的基因型1b的重組復制子的EC 50值是野生型的16至280倍。
4.交叉耐受
具有抗性替代阿斯普雷韋的HCV復制子對具有不同作用機制的直接作用抗病毒劑如NS5A抑制劑足夠敏感。 在通過給予telaprevir對HCV RNA沒有陰性的慢性丙型肝炎患者中檢測到的V36和T54的NS3中的氨基酸取代對asnaprevir的抗HCV活性僅有輕微影響，但是R155K，V36M + R155K和 在A156T / V中，asnaprevir的抗HCV活性降低至1/55至1/6。 此外，在NS3的F43，Q80，R155，A156和D168中發現Simépville的主要耐受性替代，并且這些取代的asnaprevir的EC50值為simprevir的EC50值的約1/26至1/2。
【用法與用量】
成人口服給藥為100mg，每日兩次，作為asenaprevir。該藥與Daclatasville鹽酸鹽聯合使用，給藥期為24周。
【包裝】
膠囊
100毫克：28粒（14粒×2）PTP
(責任編輯：編輯露露)
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