HIV-1感染癥
【批準條件】
1 .使用本制劑時，說明正在為患者收集該制劑的進一步療效和安全性數據，在知情的情況下，只需咨詢醫生即可。
2 .如果您目前正在國外進行或計劃進行臨床試驗，請在完成后立即提交測試和分析結果。
3 .在復審期結束之前，原則上在日本所有病例的制造和銷售調查后，提供有關藥物實際使用情況的信息(患者背景、療效和安全性)，包括與其他制劑結合時的效力和安全性。
定期收集報告藥物相互作用數據等，重新審議時，調查結果應作為申請附件提交。
【藥用藥理學】
1.作用機制
依沙林是NNRTI治療人類免疫缺陷病毒1型( HIV-1 )。 蝦夷菌素直接與逆轉錄酶( RT )結合，通過使dna聚合酶催化位點失活來抑制rna依賴性和dna依賴性dna聚合酶作用。
葛根素結合RT和至少兩種不同的構象。 Etra verin容易扭曲，可以采取各種構象，由于結構緊湊，還可以在耦合口袋中進行較大的重新定位和再定位。 埃索匹林不抑制人DNA聚合酶。
2 .抗病毒作用
埃索啉、t細胞系、人外周血單核細胞對實驗室菌株和急性感染人單核細胞巨噬細胞臨床分離株均有活性，EC50值為0.9~2.4ngml(0.4~2.4ngml )。
Etravirin是HIV-1 m分離株的廣泛群體( a、b、c、d、e、f、g )，表明o組原代分離株的體外抗病毒活性為0.7 ~ 21.7 nM。
這些EC50值充分低于15~100[mu]m就是細胞毒性濃度。 人血清中，Etravirin EC50值對HIV-1的影響上升到5.8倍。
Etravirin是PI (放大器Lena Building，Ataza Nabil，Darunavir，Indinavir，Darunavir，Nerfinavir，Riliavir，Tipranavir和savir ) Avavir和Tenofovir )、nnRTI(efavenz，Delarvir jin和Nevirapine )和融合抑制劑( enfuvirtit )和添加劑作用，nrti ) didivivine ) )。3.耐性
在引入單一nnrti耐藥相關氨基酸突變(包括發生頻率最高的K103N和Y181C突變)的65種hivrin菌株中，Etravirin對56株抗病毒活性表現出抗病毒活性。
出現最明顯下降的突變表現為Y181I[EC50值的比率為表型抗折變化( FC )=13]和y181I ) fc=17 )。
對24株具有n(t ) rti和/或PI抗性相關變異的HIV-1菌株，Etravirin的抗病毒作用與野生型HIV-1菌株的活性相當。
除不同來源和亞型野生型HIV-1外，還從NNRTI耐藥HIV-1菌株中分離到耐藥葛根素菌株。
對Etavirin敏感性降低通常需要逆轉錄酶出現多種變異，其中以高頻觀察到L100I、E138K、E138K、V179I、Y181C、M230I。
少于10%的患者缺乏與病毒效應的分離，其他NNRTI抵抗相關突變出現的Etravirin管理、K101E、K101E、v106iem2、K101E、Y188L、Y188L、g190sc/
4.交差抵抗
65種導入NNRTI耐藥氨基酸變異的HIV-1菌株中，3株中伊珠蛋白與艾芙木之間呈交叉耐藥，其余菌株對變異、伊珠蛋白和艾芙木的敏感性分別下降。
DUET-ENDUET-2測定靈敏度降至35%的細胞系分離期基線( FC大于3 )，類似于61%的分離物，71%和79%的delavillejin，Efavenz，對Nevirapine的敏感性
【用法和用量】
成人每次口服200毫克，每日兩次給予依曲韋林。 服用時，請務必與其他抗艾滋病藥物一起使用。
