【產地國家】： 澳大利亞
【處方藥】： 是
【包裝規格】： 200毫克/片 30片/盒
【計價單位】： 盒
【生產廠家中文參考譯名】: 默克
【中文參考藥品譯名】: 依法韋侖
【適應證】
用于與其他核苷類和非核苷類反轉錄酶抑制劑或蛋白酶抑制劑聯用治療HIV感染。
【藥理作用】
韋侖是一種抑制HIV-1逆轉錄酶的半合成脫氧核苷酸類似物，但對HIV-2病毒呈惰性。 本品通過與HIV-1逆轉錄酶上特定位點可逆結合，停止RNA和DNA依賴性DNA聚合酶的活性，阻止病毒復制。 韋龍對人類免疫缺陷病毒( HIV )有抑制活性。 體外試驗表明，本品對未分類的實驗室病毒株和臨床分離的病毒株90%的抑制濃度( IC90 )為1.7~25.0mol，
齊多夫定、脫氧肌苷、茚那韋聯合應用對HIV-1逆轉錄有協同抑制作用。
【藥動學】
經口吸收良好。 健康志愿者頓服單體100~600mg，血漿藥物濃度達到峰值時間為5h，血漿峰值濃度為0.51~2.87g/ml。 與高脂飲食一起服用會增加吸收，劑量1600mg以下時，血漿峰濃度和藥物-時曲線下面積等參數隨劑量變化。 HIV感染者每日服用劑量200mg、400mg或600mg后血漿達到高峰時間為3~5h，6~10天達到穩態濃度，高峰濃度為4.05g/ml。
體內可通過血-腦脊液屏障，微量進入腦脊液或乳汁中，濃度為血漿濃度0.26%~1.19%，血漿蛋白結合率為99.5%~99.75%。 在肝經細胞分裂素P450系統代謝CYP3A4和CYP2B6是主要同工酶，長期服用可誘導自身代謝，藥物聚集度降低22%~42%，半衰期縮短。 本品血漿清除半衰期單劑量為52~76h，多聚體劑量為40~55h。
約14%~34%的藥物作為代謝物從尿液中排出，16%~61%作為原形藥物從糞便中排出。
【禁忌癥】
1 .對本品過敏的人禁用。
2 .懷孕及哺乳婦女禁用。
【注意事項】
1 .謹慎使用：
1)肝腎功能嚴重衰竭，老年人、乙型及丙型肝炎患者慎用；
2)有精神疾病或藥物濫用史者慎用。
2 .肝酶升高超過正常值5倍以上，可考慮停藥。
3 .本品服用后，約52%的患者出現神經系統精神癥狀，一般服用后1~2天內開始，就寢前服用可提高耐受性，但與乙醇同時服用可提高不良反應，患者出現上述不良反應時，應避免駕駛車輛和操作機器。
4 .皮疹伴發熱、脫皮或水皰，應立即停藥或服用腎上腺皮質激素和抗組胺藥。
5 .與高脂飲食聯合服用，可相應增加本品生物利用度50%，治療期間應避免高脂飲食。 與其他抗肝損傷藥物聯合使用可加重病情，尚需嚴密觀察。
6 .本品不易通過透析排除，過量應及時服用藥用炭。
【副作用】
常見頭暈、嗜睡、失眠、疲勞、多夢、思維異常、注意力分散、記憶力減退、焦慮、幻覺、欣快、皮疹、斑丘疹。
少見口干、耳鳴、復視、嗅覺異常、惡心、嘔吐、面色潮紅、心悸、心動過速、關節痛、血栓性靜脈炎、哮喘、脫發、肝炎、肝酶( AST，ALT )和膽固醇升高。
【用法用量】
口服：用于HIV感染，每次600mg，每日1次。 3歲以下兒童每次200~400mg，3歲以上兒童每次600mg，每日1次。 初期治療有不良反應但需要維持治療者可睡前服用。
【藥物間相互作用】
本品不能與咪唑、西沙必利、咪達唑侖、三唑侖、麥角新堿聯合使用。 與苯巴比妥、苯妥英鈉、克拉霉素、利福平等誘導劑聯合使用可增加本品的去除，體外研究表明，
本品可抑制肝臟細胞色素P450系統CYP2C9、CYP2C19、CYP3A4、CYP2B6等同工酶，長期服用可誘導自身代謝，并改變上述酶代謝的藥物血漿濃度，需調整藥物劑量。
與蛋白酶抑制劑芍那韋、茚那韋、利托那韋有相互作用。
(責任編輯：編輯露露)
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