【產地國家】: 德國
【處 方 藥】: 是
【包裝規格】: 300毫克/0.5毫克/膠囊 1膠囊/盒
【計價單位】: 盒
【生產廠家英文名】: Eurimpharm Arzneimittel GmbH
【中文參考商品譯名】: Akynzeo膠囊
【中文參考藥品譯名】: 奈妥吡坦和帕洛諾司瓊
新型化療藥—netupitant/palonosetron(商品名 Akynzeo,奈妥吡坦/帕洛諾司瓊)復方膠囊獲歐盟上市,用于治療與癌癥化療相關的惡心和嘔吐。
奈妥匹坦/帕洛諾司(palonosetron)300mg/0.5mg/粒,每粒膠囊內含有3片小型片(奈妥匹坦100mg/片)和1粒小膠囊[鹽酸帕洛諾司瓊0.56mg(相當于帕洛諾司瓊0.50mg)]/粒。
AKYNZEO(奈妥吡坦/帕洛諾司瓊[netupitant/palonosetron HCI])膠囊,口服使用
批準:2014年
【適應證和用途】
AKYNZEO是netupitant和帕諾斯瓊固定組合,前者是一種物質P/神經激肽1(NK1)受體拮抗劑,后者一種5-羥色胺-3(5-HT3)受體拮抗劑適用為預防伴隨癌癥化療的初始和重復療程的急性和延遲惡心和嘔吐,包括,但不限于,高度致吐化療。口服帕諾斯瓊預防癌癥化療后急性相期間惡心和嘔吐和netupitant預防急性和延遲相二者期間惡心和嘔吐。
【作用機制】
Netupitant是人類物質P/神經調節素1(NK1 )受體的選擇性拮抗劑。
帕諾司酮是5-HT3受體拮抗劑,對該受體有較強的接合親和力,對其他受體較小或無親和力。 化療可能伴有高發率的惡心和嘔吐,尤其是使用順鉑等藥物時。
5-HT3受體是周圍迷走神經終末和中樞地位于終區的化學受體觸發區。 化療藥物引起的惡心和嘔吐在小腸腸嗜鉻細胞刺激下釋放5 -羥色胺。
隨后,5 -羥色胺激活被引入位于迷走神經的5-HT3受體,引起嘔吐反射。 已知急性嘔吐的發生依賴于5 -羥色胺及其5-HT3受體,曾證實有選擇性刺激性嘔吐反應。
延遲嘔吐曾通過物質p嚴重伴隨著激肽[tachykinin]家族神經調節素1(NK1 )受體的激活(廣泛分布于中樞和周圍神經系統)。 體外和體內研究顯示,netupitant異種物質p介導反應。
【劑量和給藥方法】
化療開始前約1小時給予1粒AKYNZEO膠囊。
AKYNZEO無論有沒有食物都可以服用。
【劑型和規格】
膠囊: 300 mgnetupitant/0.5 mgpanose
【警告和注意事項】
在已知是否對其他5-HT3受體拮抗劑給予帕諾思瓊的超敏反應患者中,曾有包括過敏反應在內的超敏反應報道。
單獨使用5-HT3受體拮抗劑有5 -羥色胺綜合征的報道,但特別是聯合使用5 -羥色胺激動劑。
【副作用】
最常見的不良反應(發生率<3)和大于帕諾斯替恩)為頭痛、乏力、消化不良、疲勞、便秘和紅斑。
【薬物相互作用】
CYP3A4底物: CYP3A4在netupitant抑制作用下可能同時升高藥物血漿濃度,可能持續至少4天,單劑量可能延長AKYNZEO; 慎重使用。
CYP3A4誘導劑(如利福平( [rifampin] ) ):netupitant血漿濃度降低; 避免使用
【在特殊人群中使用】
肝損傷)在有嚴重肝損傷的患者中避免使用。
腎損傷:嚴重腎損傷或腎病終末期患者避免使用。
(責任編輯:編輯露露)
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