【產地國家】： 美國
【處 方 藥】： 是
【包裝規格】： 50毫克瓶
【計價單位】： 瓶
【生產廠家英文名】: SPECTRUM PHARMS
【中文參考商品譯名】: FUSILEV凍干粉注射劑
【中文參考藥品譯名】: 左旋亞葉酸鈣
美國食品藥品管理局(FDA)已批準了Fusilev(左旋亞葉酸)的一項新適應證。該藥現已獲準與5-氟尿嘧啶聯用，作為晚期轉移性結直腸癌患者的姑息治療。Fusilev是一種葉酸類似物，已獲準的劑型包括即用的175 mg和250 mg兩種瓶裝注射液以及一種50 mg瓶裝凍干粉劑。
除了結直腸癌外，Fusilev還可用作骨肉瘤患者行高劑量甲氨蝶呤治療后的補救治療藥。此外，Fusilev的適應證還包括減輕化療藥物的毒性，對抗甲氨蝶呤消除受損和葉酸拮抗劑意外過量所產生的不良影響。
晚期結直腸癌患者在采用Fusilev聯合5-氟尿嘧啶治療方案后最常發生的不良反應為腹瀉、惡心和胃炎。Fusilev可以與抗癲癇藥發生相互作用，其中包括苯巴比妥、苯妥英以及普里米酮，并可增加疑似患者的癲癇發作頻率。
Fusilev禁用于既往曾發生葉酸或亞葉酸過敏反應的患者。由于其含有鈣，故每分鐘靜脈輸注的左旋亞葉酸注射液量不得超過16ml(160mg)。
批準日期：2011年4月29日 公司：Spectrum Pharmaceuticals
【作用機理】
大劑量甲氨蝶呤治療期間
1.1 Levoleucovorin影響
Levoleucovorin是5-甲酰四氫葉酸的藥理活性異構體。 Levoleucovorin不需要被酶二氫葉酸還原酶的還原，以參加利用葉酸作為“一碳”部分的源的反應。 levoleucovorin的施用可以抵消葉酸拮抗劑例如甲氨蝶呤，通過抑制二氫葉酸還原酶作用的治療性和毒性作用。
1.2 Levoleucovorin效果結合5-氟尿嘧啶
Levoleucovorin可以增強在癌癥治療中，如5-氟尿嘧啶用于氟尿嘧啶治療性和毒性作用。 5-氟尿嘧啶代謝成5-氟-2'-脫氧尿苷-5'-一磷酸（FdUMP），其結合并抑制胸苷酸合成酶（酶在DNA修復和復制重要）。 Levoleucovorin很容易轉化為另一種還原葉酸，5,10-亞甲基四氫葉酸，其作用是穩定FdUMP的結合胸苷酸合成酶，從而增強了這種酶的抑制。
【適應癥和用法】
Fusilev是葉酸的模擬顯示為：
在骨肉瘤大劑量甲氨蝶呤治療后搶救。
減少毒性和抵制葉酸拮抗劑過量不慎甲氨蝶呤消除損害和影響。
在姑息性治療的晚期轉移性結直腸癌患者使用聯合化療與5-氟尿嘧啶。
【使用制限】
Fusilev不批準用于惡性貧血和巨幼紅細胞性貧血。 不當使用可能導致血液學緩解，神經系統表現不斷進步。
【用法用量】
請不要給鞘內用藥。
Fusilev以消旋的D，l-葉酸二分之一的常用劑量給藥。
Fusilev治療大劑量甲氨蝶呤后
Fusilev救援建議以靜脈注射4小時內給予甲氨蝶呤劑量12克/m 2為基礎。 對于10個劑量，7.5毫克(約5毫克/米2 )，每6小時開始給予甲氨蝶呤24小時后。
每天至少測定一次血清肌酐和甲氨蝶呤水平。 繼續甲氨蝶呤水平510-8m (施用Fusilev，水合和尿堿化) 7.0或更高的pH值)，直到低于0.05微摩爾。 該Fusilev的劑量可能需要調整。
與5-氟尿嘧啶組合Fusilev管理局(5-FU )。
以下方案已歷史用于直腸癌的治療。
Fusilev以100mg/緩靜脈注射最少3分鐘平方米給藥，接下來用5-FU通過靜脈內注射370mg/米2。
Fusilev通過靜脈注射給藥，然后使用5-FU通過靜脈注射以425mg/米210mg/米2給藥。
5-FU和Fusilev必須單獨施用以避免沉淀物的形成。
治療每天重復5天。 這5天療程按4周( 28天)時間間隔重復，2個療程，4至5周)間隔2835天，該患者已完全從毒性作用中恢復以前的療程。
在隨后的療程中，5-FU的劑量應根據現有療程患者的耐受度進行調節。 5-FU的日劑量應該減少到目前治療過程中經歷過中等血液學或胃腸道毒性的患者的20%和經歷過嚴重毒性的患者的30%。
對于目前療程無毒性的患者，可增加5-FU劑量10%。 Fusilev劑量未調整的毒性。
【劑型和規格】
Fusilev注射： Fusilev每50mg一次使用的小瓶中含有64m g levoleucovorin五水合物(相當于50mg levoleucovorin )和50m g甘露糖醇組成的無菌凍干粉末
目的用無菌0.9%氯化鈉注射液5.3毫升，USP恢復后靜脈給藥。
Fusilev注射： 17.5毫升levoleucovorin鈣五水合物相當于175毫克含levoleucovorin和0.83%氯化鈉的無菌溶液。Fusilev注射： 25毫升levoleucovorin鈣五水合物相當于含250毫克levoleucovorin和0.83%氯化鈉的無菌溶液。
【禁忌癥】
Fusilev禁忌由葉酸或葉酸之前的過敏反應引起的患者。
【警告和注意事項】
因為鈣的含量，levoleucovorin的分解必須在16毫升( 160毫克)以下，每分鐘靜脈注射。
Fusilev增加氟尿嘧啶的毒性。
同時使用的d，L-葉酸與復方新諾明治療艾滋病患者卡氏肺囊蟲肺炎和安慰劑對照研究中治療失敗率增加相關。
【副作用】
過敏反應的報道正在接待Fusilev患者。
嘔吐( 38 )、口腔炎( 38 )、惡心( 19 )的報告是針對Fusilev高劑量甲氨蝶呤治療后救治的患者進行的。
最常見不良反應( 50%以上)的患者在晚期大腸癌中聯合使用Fusilev和5-FU為腹瀉、惡心、口腔炎。
【薬物相互作用】
Fusilev可能抵消苯巴比妥、苯妥英鈉、波美拉唑的抗癲癇作用，提高其在易感患者中的發作頻率。
(責任編輯：編輯露露)
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