【產地國家】： 美國
【處 方 藥】： 是
【包裝規格】： 10毫克/0.4毫升/支
【計價單位】： 支
【生產廠家中文參考譯名】: 蒼鷺治療公司
【中文參考商品譯名】: SUSTOL緩釋注射液
【中文參考藥品譯名】: 格拉司瓊
新型拮抗劑SUSTOL（granisetron）格拉司瓊緩釋注射液獲美國FDA批準。
SUSTOL是一種 5-羥色胺-3（5-HT3） 受體拮抗劑，與其他止吐藥物聯合用于預防成人化療后產生的急性和遲發性惡心嘔吐。這些化療包括了初始和重復性的中度致吐化療（MEC）或蒽環類藥物和環磷酰胺（AC）聯合化療方案。
處方修改批準日期：2016年8月 公司：Heron Therapeutics, Inc.
SUSTOL（格拉司瓊 granisetron）緩釋注射，皮下使用
最初美國批準：1993年
【存儲】在2℃冰箱8°C（36°F至46°F）
【作用機理】
格拉司瓊是選擇性的5-hydroxytryptamine3（5-HT 3）受體拮抗劑與其它血清素受體幾乎沒有或沒有親合力，包括5-HT，5-羥色胺1A，5-羥色胺1B / C，5-HT 2;對于α1，α2，或β-腎上腺素受體;多巴胺-D2;或組胺H1;苯二氮卓;印防己毒素或阿片受體。
5-HT3型血清素受體位于外周的迷走神經末梢，并集中在最后區的化學感受器觸發區。化療期間沒有誘導嘔吐，黏膜腸嗜鉻細胞釋放血清素，刺激5-HT3受體。這喚起了迷走神經傳入放電，誘發嘔吐。動物研究表明，在致吐刺激后結合于5-HT 3受體，格拉司瓊塊血清素刺激和后續的嘔吐：如順鉑。在雪貂的動物模型中，單個格拉司瓊注射防止的嘔吐由于高劑量的順鉑或逮捕5至30秒內嘔吐。
【適應癥和用法】
SUSTOL是5-羥色胺3（5-HT 3）受體拮抗劑的組合指示與在成人為中度致吐化療（MEC）或蒽環類抗生素和環磷酰胺的初始和重復場相關聯的預防急性和延遲惡心和嘔吐等止吐藥（交流）聯合化療方案。
【用法用量】
管理：
只用于皮下注射。
醫療用于管理。
管理上臂后部皮膚或腹部皮膚至少1英寸的距離肚臍。
不要在任何地方被管理的皮膚被燒毀、硬化、發炎、腫脹或以其他方式損害。
由于粘度，給藥需要緩慢的時間，持續注入20至30秒。
【推薦劑量】:
成人推薦劑量為每次皮下注射10毫克對日吐化化療開始前至少30分鐘。
不給予SUSTOL的頻率比7天一次還多。
不建議在連續吐血化療周期SUSTOL中使用6個月以上。
參考帶有地塞米松推薦劑量的完整處方信息。
腎不全：
中度腎功能衰竭(肌酐清除率30-59毫升/分鐘)，管轄SUSTOL頻率不得超過14天。
嚴重腎功能障礙( CLCR小于30毫升/分鐘)避免使用SUSTOL。
【劑型和規格】
緩釋注射劑：單劑量10mg/0.4mL預灌裝注射器。
【禁忌癥】
格拉司瓊、任何SUSTOL的組件或任何其他5-HT 3受體拮抗劑。
【警告和注意事項】
注射部位反應（ISR的），包括感染，出血，疼痛，結節，紅腫和硬結：監測的ISR繼SUSTOL注入。告知患者做了一些的ISR可能在大約2周以上SUSTOL給藥后發生。在接受抗血小板藥物或抗凝劑的患者，
應考慮青紫或嚴重血腫的使用SUSTOL之前的風險增加。
胃腸道疾病：監測便秘和考慮優化用于管理先前存在的便秘患者排便目前的治療方案。所以監視減少腸活性，特別是在患者的消化道梗阻的危險因素。指導患者如果癥狀和腸梗阻癥狀出現立即尋求醫療照顧。
【過敏反應】：
嚴重反應havebeen報道有可能發生7天或更長時間之后SUSTOL管理，可能要延長課程。如果發生反應，給予適當的治療和監視直至體征和癥狀解決。
血清素綜合征與單純5-HT受體拮抗劑，但特別是同時使用的藥物血清素的報道。如果檢查出現中毒癥狀，應停止SUSTOL并開始支持治療。如果同時使用的藥物血清素SUSTOL withother臨床上合理的，
患者shoulderstand被告知血清素綜合征的潛在風險增加。
【不良反應】
最常見的不良反應（3）是注射部位反應，便秘，疲勞，頭痛，腹瀉，腹痛，失眠，消化不良，頭暈，乏力，和胃食管反流。
(責任編輯：編輯露露)
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