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Lomustine 洛莫司汀膠囊|CeeNu Capsules說明書

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【產地國家】: 美國 
【處 方 藥】: 是 
【包裝規格】: 40毫克/粒 20粒/盒 
【計價單位】: 盒 
【生產廠家中文參考譯名】:  百時美施貴寶
 
中文名:洛莫司汀膠囊
商品名:CeeNu Capsules
英文名:Lomustine
生產商:Bristol-Myers Squibb
 
【藥理毒理】
本品為細胞周期非特異性藥,對處于G2-S邊界,或S早期的細胞最敏感,對G2期亦有抑制作用。動物實驗表明其與BCNU機理相似。本品進入人體后,其分子從氨甲酰胺鍵處斷裂為兩部分:一為氯乙胺部分,將氯解離,形成乙烯碳正離子,發揮烴化作用,致使 DNA鏈斷裂,RNA及蛋白質受到烴化,這些主要與抗瘤作用有關;另一為氨甲酰基部分變為異氰酸酯,或再轉化為氨甲酸,以發揮氨甲酰化作用,主要與蛋白質,特別是與其中的賴氨酸末端氨基等反應。據認為這主要與骨髓毒性作用有關,氨甲酰化作用還可破壞一些酶蛋白,使DNA受烴化破壞后較難于修復,有助于抗癌作用。本品雖具烷化劑作用。但與一般烷化劑無交叉耐藥性,與長春新堿、甲基芐肼及抗代謝藥物亦無交叉耐藥性。對小鼠和兔子的試驗表明該藥物有致癌性。
 
【適應癥】
本品脂溶性強,可通過血腦屏障,進入腦脊液,常用于腦部原發腫瘤(如成膠質細胞瘤)及繼發性腫瘤;治療實體瘤,如聯合用藥治療胃癌、直腸癌及支氣管肺癌、惡性淋巴瘤等。
 
【用法用量】
経口投與:
100~130mg/m2,頓服,每6~8周1次,3次為1個療程
 
【副作用】
口服后6h內發生惡心、嘔吐,可持續2~3,預先使用鎮靜藥物或甲氧氯普胺,空腹服藥可減輕; 少數患者出現胃腸出血和肝功能障礙。 骨髓抑制,服藥后3~5周血小板減少,
白細胞下降在服藥后第1及第4周出現2次左右,至第6~8周才恢復; 但骨髓抑制具有累積性。 偶見全身性皮疹,可能是畸形胎兒,抑制睪丸和卵巢功能,也可能引起閉經和精子不足。
 
【禁忌】
肝功能損害,白細胞低于4109/L,血小板低于80109/L者禁用。 合并感染時必須先治療感染
 
【注意事項】
1 .孕婦和哺乳期婦女應禁用,因為可能導致突變和畸變。
2 .干預診斷:本品可引起肝功能暫時性異常。
3 .謹慎使用骨髓抑制、感染、腎功能衰竭、放療或抗癌藥物治療的患者或有白細胞下降史者。
4 .用藥期間,注意血常規及血小板、尿素氮、血尿酸、肌酐清除率、膽紅素、丙氨酸氨基轉移酶等隨訪檢查。
5 .患者睡前與止吐藥、安眠藥一同服用,服藥當日不得飲酒。
6 .治療前和治療期間應檢查肺功能。
 

(責任編輯:編輯露露)



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