【產地國家】： 瑞士
【處 方 藥】： 是
【包裝規格】： 2毫克/片 100片/盒
【計價單位】： 盒
【生產廠家中文參考譯名】: 輝瑞公司
英文名：Sirolimus
商品名：Rapamune Tabletten
中文名：西羅莫司薄膜衣片
生產商：輝瑞公司
【適應癥和用法】
Rapamune是一種mTOR抑制劑免疫抑制劑，用于預防接受腎移植的年齡≥13歲的患者的器官排斥反應。
低至中度免疫風險的患者：最初使用環孢菌素（CsA）和皮質類固醇。移植后2-4個月推薦CsA戒斷。
高免疫風險的患者：在移植后的前12個月與CsA和皮質類固醇聯合使用。在高風險患者中尚未建立CsA戒斷的安全性和有效性。
Rapamune是一種mTOR抑制劑，用于治療淋巴管平滑肌瘤病患者。
【藥品介紹】
輝瑞開發的mTOR抑制劑rapamune(sirolimus )擴大治療淋巴管平滑肌瘤病患者，這是一種少見的侵襲性肺部疾病，主要影響育齡婦女。 這是批準用于治療該病的第一劑藥物。
Rapamune有片劑和口服溶液兩種劑型，該藥最初于1999年被批準為免疫抑制劑，用于阻止13歲以上年齡腎移植受者的臟器排斥反應。
Rapamune的申請人證明了該藥與現有治療藥物相比能提供實質性的改善，因此該藥獲得了劃時代的治療藥物資格。
【作用機制】
西羅莫司通過與其他免疫抑制劑不同的機制抑制t淋巴細胞的活化和增殖，并響應抗原和細胞因子[IL]-2、IL-4和IL-15刺激而產生。 西羅莫司也能抑制抗體的產生。 在細胞中，
西羅莫司與免疫親和素FK結合蛋白-12(fkbp-12 )結合，產生免疫抑制復合物。 西羅莫司： FKBP-12復合物不影響鈣調磷酸酶活性。
該復合體結合并抑制哺乳動物雷帕霉素靶蛋白( mTOR )的激活，mTOR是重要的調節激酶。 這種抑制可以抑制細胞因子驅動的t細胞增殖，抑制細胞周期的G1期進展到s期。
實驗模型研究表明，西羅莫司延長了小鼠、大鼠、豬和/或靈長類同種異體移植物(腎、心臟、皮膚、胰島、小腸、胰十二指腸和骨髓)的存活。 西羅莫司逆轉大鼠心臟和腎臟同種異體移植物急性排斥，延長了預致敏大鼠移植物的存活。 一些研究表明西羅莫司的免疫抑制作用在停止治療后長達6個月。 這種增強效果是同種異體抗原特異性的。
在自身免疫性疾病嚙齒動物模型中，西羅莫司抑制與系統性紅斑狼瘡、膠原誘導關節炎、自身免疫性I型糖尿病、自身免疫性心肌炎、實驗性變應性腦脊髓炎、移植物抗宿主病和自身免疫性葡萄膜視網膜炎相關免疫介導的事件。
淋巴管瘤病與肺組織浸潤相關，具有平滑肌樣細胞，結節性硬化復合體( TSC )基因( LAM細胞)激活變異。 TSC基因功能的喪失激活了mTOR信號轉導通路，導致細胞增殖和淋巴管生成生長因子的釋放。 西羅莫司抑制活化的mTOR通路，抑制LAM細胞的增殖。
【劑量和給藥】
腎移植患者：
每天口服一次，繼續吃還是不吃。移植后和CsA后4小時內盡快給予初始劑量。
調整Rapamune維持劑量，使其達到目標范圍內的西羅莫司濃度。
肝功能損害：減少肝功能衰竭患者維持劑量。
腎移植患者中存在中低免疫風險：
?Rapamune聯合CsA治療：每日單劑量6mg，以后維持每日2mg劑量。
急性心肌梗死退出后Rapamune :移植后2-4個月、4-8周內撤回CsA。
在免疫風險高的腎移植患者中：
?Rapamune聯合CsA治療(移植后前12個月) :
每日單次劑量高達15mg，以后每日維持5mg劑量。
淋巴管瘤病患者：
每天口服一次，繼續吃還是不吃。
推薦的初始Rapamune劑量為2mg/天。
調整拉泊金的劑量，使西羅莫司濃度在5-15ng/mL之間。
肝功能損害：減少肝功能衰竭患者維持劑量。
建議所有患者監測治療藥物。
(責任編輯：編輯露露)
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