【產地國家】： 美國
【處 方 藥】： 是
【包裝規格】： 300微克/毫升 2毫升/瓶 6瓶/盒
【計價單位】： 盒
【生產廠家中文參考譯名】: 衛材公司
【中文參考商品譯名】: ONTAK靜脈滴注注射劑
【中文參考藥品譯名】: 地尼白介素2
地尼白介素-2注射劑（Denileukin Diftitox，Dd，ONTAK）：Dd為包含白喉毒素活性域和IL-2蛋白序列的基因工程融合蛋白。這種蛋白中的IL-2部分與細胞表面的IL-2受體結合，使白喉毒素進入細胞，導致細胞死亡。50%～60%的皮膚T細胞淋巴瘤（CTCL）表達IL-2受體。
1999年2月美國食品和藥物管理局FDA快速通道批準Dd用于治療表達CD25（IL-2受體α亞基）的皮膚T細胞淋巴瘤（CTCL）。Dd的主要不良反應為輸液反應和毛細血管滲漏綜合征，加用皮質激素能提高療效和降低毒性。
利用基因重組把白喉毒素A和B段基因與白介素-2基因連接，轉染大腸桿菌產生白介素-2和免疫毒素復合物。
【作用機制】:
本品是白細胞介素-2與免疫毒素的融合劑，可通過白喉毒素的細胞毒作用殺傷表達IL-2受體的細胞。 人IL-2受體有三種形式：低親和力( CD25 )、
親和力( CD122/CD132 )高，與活化t細胞、活化b細胞、活化巨噬細胞親和力高。 部分白血病和淋巴瘤細胞，包括皮膚t細胞淋巴瘤，表達一種或多種IL-2受體亞單位。
體外實驗表明，本品與細胞表面高親和力的IL-2受體結合，在白喉毒素的作用下，抑制細胞分裂素的合成，使細胞在數小時內死亡。
【藥物動態】:
在小鼠體內進行放射性標記藥物48h內的生物分布和排泄研究。 肝、腎是血管外藥物分布和聚集的主要部位。 本品通過蛋白質分解代謝。 淋巴瘤患者靜脈給予本品3~31mg/mL(kg/d )。
首次給藥后，本品呈雙室分布相(半衰期2~5分鐘)和終相(半衰期70~80分鐘)。
清除率為1.5~2mL/(min.kg )，分布容積相當于循環血( 0.06~0.08L/kg )，首劑與第五劑之間無明顯藥物聚集。
【適應癥】:
CD25 )表達白細胞介素2受體、IL-2R )的難治、復發性皮膚t細胞淋巴瘤。
單藥有效率：
單劑治療皮膚t細胞淋巴瘤有效率30%~38%，完全緩解率10%~16%。
注射劑，每瓶300mg/2ml冷凍溶液。
9mg/(kg.d )或18mg ) kg.d )、靜脈給藥、連用5天、21天為1個療程。 輸液時間至少15分鐘。 輸液時間過長，超過80分鐘，無相關研究，最佳療程數未確定，但研究顯示，4個療程治療后、
只有2%(1/51 )的患者腫瘤負荷下降25%。
不能和其他藥品混合使用。
【禁忌癥】:
對本品和白喉毒素、IL-2過敏的患者禁用。 老年患者、孕婦慎用，哺乳期婦女治療期間應停止哺乳。
【不良反應】：
1.全身癥狀：發熱、寒戰、感染、頭痛。
2.呼吸系統：呼吸急促、咳嗽、聲音嘶啞。
3.循環系統：心率加快、心律失常。
4.消化系統：吞咽困難、腹痛、消化不良、在老年患者更易于發生。
5.皮膚病變：皮疹、皮膚發熱、潮紅、皮膚紅斑、注射部位腫瘤。
6.肌肉骨骼：背痛、胸痛、肘部疼痛、腹股溝疼痛、腿痛、足部或下肢腫脹、面部腫脹。7 )神經精神)睡眠障礙、頭暈、暈厥、共濟失調、視力突然改變、手足無力、手指(腳趾)麻木。
8 .泌尿系統：棉質尿、血尿、尿痛、排尿困難、尿少。
【使用注意事項】:
1 .用藥前檢查血常規、心電圖、血壓。
2 .用藥后定期檢查血常規、心電圖、血壓、神經系統檢查。
3 .稀釋和配制必須無菌操作，使用塑料注射器和配液袋，不得使用玻璃容器。 因為藥品吸附在玻璃上，影響藥品濃度。
4 .配伍中藥物濃度至少15mg/ml，宜吸出所需藥品，注入空靜脈輸液袋。 每毫升藥品加入不含9ml以下防腐劑的無菌鹽水。
5 .輸液前30分鐘給予抗組胺藥、解熱鎮痛藥，密切觀察輸液反應和過敏反應，并進行相應處理。
6 .輸液時間不少于15分鐘。
7 .本品不能一次沖走給藥。 應使用輸液泵或靜脈輸液袋。
(責任編輯：編輯露露)
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