【產地國家】：加拿大
【處 方 藥】：是
【包裝規格】：75毫克/1.5毫升/瓶
【計價單位】：瓶
【生產廠家】: Goldshield
【中文別名】 胺苯吖啶，胺苯比啶，安沙克林。
【性 狀】
本品為橙色結晶性粉末，在堿性條件下，乙酸乙酯能基本定量吸收水中該藥的原生質體，使藥物與蛋白解離，或與膽汁中的主要代謝物分離。 本品的鹽酸鹽水溶性差，且含有碘甲基酸鹽、乳酸鹽、葡萄糖酸鹽等。
【藥理作用】
本品是從一系列合成吖啶類衍生物中篩選出的抗腫瘤新藥，Can等于1974年首次合成，具有廣譜抗腫瘤活性、免疫抑制和抗病毒作用。
本品主要是與細胞DNA5`末端共價結合或發揮核內DNA拓撲異構酶活力，與蛋白連接的DNA合成； 干擾細胞膜蛋白質的構象。 在細胞周期中主要作用于G2期及G2/M交界期細胞，在G1期s期作用小。
【體內過程】
本品經口吸收不佳，一般靜脈給藥。 口服90 mg/m2，4~6h血藥濃度達峰值(0.63~1.3g/ml )，但與口服劑量無關。 90mg/m2靜脈滴注后，體內血漿去除量二相曲線、
t1/2為10~15分鐘，t1/2為8~9小時。 本品吸收后廣泛分布于腎、肺心、脾和肝，均高于血。 肝臟內濃度最高，主要以代謝物吸收形式存在，腦脊液中最低。
當血清內濃度為1~100g/ml時，與蛋白的結合占80%~90%。 本品主要在肝臟代謝失活，最終代謝產物為9-氨基吖啶(9-AA )，肝功能不良影響其代謝； 主要由膽汁排泄，
膽汁藥物濃度與血漿藥物濃度之比為400:1，膽汁中高峰時間為5h，部分經腎排泄，腎功能衰竭對排泄影響不大。
【臨床應用】
本品是繼蒽環類、阿糖胞苷之后用于治療急性粒細胞白血病的又一藥物，對急性白血端正的緩解率為50%； 大劑量Ara-C、6-TG、VP-16等聯合治療晚期急性粒細胞白血病可提高療效。
對蒽環類和Ara-c耐藥的患者，改為本品有緩解作用，無交叉耐藥。
本品對惡性淋巴瘤也有很好的療效，也可用于乳腺癌。
【用法用量】
靜脈滴注：急性白血病，75mg/m2，連用7天； 最大允許量為150mg/m2，使用5天。 實體瘤，75~120 mg/m2，3~4周1次，總量500~700mg/m2為1周期。
【副作用】
1)骨髓抑制)由于劑量限制性毒性，用藥后10~14天白細胞達到最低點，21~25天恢復腹瀉； 還有血小板和血紅蛋白的減少等。
2)胃腸道反應)食欲不振、惡心、嘔吐、腹瀉等。)3)心臟毒性)部分病例有心悸、胸悶、心力衰竭、室性纖維抖動等，總發生率小于5%。
4)肝功能損害：大劑量可表現為血清堿性磷酸酶和膽紅素升高，發生率為35%，但多為可逆反應。
5)其他反應：黏膜炎、皮疹、感覺異常、頭痛、頭暈、關節痛、 靜脈炎和脫發經常郵寄； 偶爾能看到癲癇大發作。
【注意事項】
1)必須嚴格掌握劑量，在給藥期間監測病情變化，及時調整劑量。
2)每次使用時用5%葡萄糖150ml以上稀釋藥液，靜脈滴注1小時，及時更換注射部位。
3)苯巴比妥、西咪替丁等影響微粒體酶的藥物均可影響該藥的藥分支學參數。
4)本品與Ara-C、Vp-16聯合使用可提高療效。
(責任編輯：編輯露露)
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