產地國家： 美國
處 方 藥： 是
包裝規格： 25毫克/片 30片/瓶
計價單位： 瓶
生產廠家:輝瑞公司
原產地英文藥品名:exemestane
中文參考藥品譯名:依西美坦
近日，美國食品和藥物管理局（FDA）批準芳香酶抑制劑AROMASIN（exemestane）片劑，用于治療絕經后婦女被診斷患有晚期或轉移性激素受體陽性乳腺癌
批準日期：1999年10月21日 公司：輝瑞
AROMASIN（依西美坦[exemestane]）片劑，用于口服
美國最初批準：1999年
●作用機制
乳腺癌細胞生長可能是雌激素依賴性的。芳香酶是在絕經前和絕經后婦女中將雄激素轉化為雌激素的主要酶。雖然雌激素（主要是雌二醇）的主要來源是絕經前婦女的卵巢，但絕經后婦女循環雌激素的主要來源是通過芳香酶將腎上腺和卵巢雄激素（雄烯二酮和睪酮）轉化為雌激素（雌酮和雌二醇）。在外周組織中。
依西美坦是一種不可逆的甾體芳香酶滅活劑，與天然底物雄烯二酮結構相關。它充當芳香酶的假底物，并被加工成中間體，該中間體不可逆地結合酶的活性位點，導致其失活，這種效應也稱為“自殺抑制”。依西美坦顯著降低絕經后婦女的循環雌激素濃度，但對皮質類固醇或醛固酮的腎上腺生物合成沒有可檢測的影響。依西美坦對參與類固醇生成途徑的其他酶沒有影響，其濃度至少比抑制芳香酶的濃度高600倍。
●適應癥和用法
AROMASIN是一種芳香酶抑制劑，適用于：
雌激素受體陽性的早期乳腺癌的絕經后婦女的輔助治療已經接受了兩年至三年的他莫昔芬并且轉為AROMASIN以完成連續五年的輔助激素治療。
在他莫昔芬治療后疾病進展的絕經后婦女中治療晚期乳腺癌。
●劑量和給藥
推薦劑量：飯后每日一次，每次25毫克
●劑量形式和強度
片劑：25mg
●禁忌癥
已知對藥物或任何賦形劑過敏的患者。
●警告和注意事項
使用依西美坦可以減少骨礦物質密度（BMD）隨時間的變化。
應開始在芳香酶抑制劑治療開始前對25-羥基維生素D水平進行常規評估。
胚胎 - 胎兒毒性：可能導致胎兒傷害。告知女性有可能對胎兒造成潛在風險的生殖潛力并使用有效的避孕措施。
●不良反應
早期乳腺癌：任何治療組（AROMASIN與他莫昔芬）≥10％患者發生的不良反應為潮熱（21.2％對19.9％），疲勞（16.1％對14.7％），關節痛（14.6％vs 8.6％），頭痛（13.1％對10.8％），失眠（12.4％對8.9％）和出汗增加（11.8％對10.4％）。 AROMASIN和他莫昔芬之間由于AE引起的停藥率相似（6.3％對5.1％）。心肌缺血事件（心肌梗塞，心絞痛和心肌缺血）的發生率為AROMASIN 1.6％，他莫昔芬0.6％。心力衰竭發生率：AROMASIN 0.4％，他莫昔芬0.3％。
晚期乳腺癌：最常見的不良反應為輕度至中度，包括潮熱（13％對5％），惡心（9％對5％），疲勞（8％對10％），出汗增加（4％） AROMASIN和醋酸甲地孕酮的食欲增加（分別為8％）和增加（3％對比6％）。
●藥物相互作用
強CYP 3A4誘導劑：同時使用強CYP 3A4誘導劑可降低依西美坦的暴露。將AROMASIN劑量增加至50mg。
●用于特定人群
哺乳期：建議不要母乳喂養。
(責任編輯：編輯露露)
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