產地國家： 美國
處 方 藥： 是
包裝規格： 100毫克/片 14片/盒
計價單位： 盒
生產廠家中文參考譯名:禮來公司
原產地英文商品名:Verzenio
原產地英文藥品名:abemaciclib
晚期乳腺癌新靶向藥Verzenio 又給患者增添新的生命希望
近日，乳腺癌新藥Abemaciclib（商品名：Verzenio）獲FDA批準上市，其產品既可單獨使用治療化療/內分泌療法后轉移性乳腺癌，也可與氟維司群聯用治療HR+/HER2-的晚期或轉移性乳腺癌患者。Verzenio是美國FDA批準的第三款CDK4/6抑制劑，也是唯一一款獲批作為單獨療法使用的CDK4/6抑制劑。
CDK4/6抑制劑是通過選擇性地抑制細胞周期蛋白依賴性激酶4和6（CDK4/6），恢復細胞周期控制，從而起到阻斷腫瘤細胞增殖的作用。
批準日期：2017年9月28日 公司：Eli Lilly公司
VERZENIO（abemaciclib）片劑，用于口服
美國最初批準：2017年
最近的重大變化
適應癥和用法：2/2018
劑量和用量，推薦劑量和時間表：2/2018
警告和注意事項，腹瀉：2/2018
警告和注意事項，中性粒細胞減少癥：2/2018
警告和注意事項，肝毒性：2/2018
警告和注意事項，靜脈血栓栓塞：2/2018
●適應癥和用法
VERZENIO™是一種激酶抑制劑，表明：
結合芳香酶抑制劑作為初始內分泌治療，用于治療絕經后婦女的激素受體（HR）陽性，人表皮生長因子受體2（HER2）陰性晚期或轉移性乳腺癌。
與氟維司群聯合用于治療患有激素受體（HR）陽性，人表皮生長因子受體2（HER2）陰性晚期或轉移性乳腺癌的女性，其在內分泌治療后具有疾病進展。
作為單一療法用于治療患有HR陽性，HER2陰性晚期或轉移性乳腺癌的成人患者，其在內分泌治療和轉移性環境中的先前化療后具有疾病進展。
作用機制
Abemaciclib是細胞周期蛋白依賴性激酶4和6(CDK4和CDK6)的抑制劑。 這些激酶在與D-細胞周期蛋白結合后被活化。 雌激素受體陽性( ER )在乳腺癌細胞系中
細胞周期蛋白D1和CDK4/6促進視網膜母細胞瘤蛋白( Rb )磷酸化、細胞周期進程和細胞增殖。 在體外，持續暴露于abemaciclib可抑制Rb磷酸化，阻止細胞周期從G1期進入s期，會引起衰老和細胞凋亡。 在乳腺癌異種移植模型中，作為單一藥物或與抗雌激素藥物組合每日不間斷給藥的abemaciclib會導致腫瘤大小減少。
劑量和給藥
VERZENIO片劑根據是否有食物而口服。
推薦起始劑量與氟雙組或芳香化酶抑制劑組合： 150mg，每日2次。
單藥治療推薦起始劑量：每日2次200毫克。
基于個體的安全性和耐受性，可能需要中斷劑量和/或減少劑量。
劑量形式和強度
片劑： 50mg、100mg、150mg、200mg。
禁忌癥
沒有。
警告和注意事項
腹瀉：指導患者首次出現稀便征兆時開始止瀉治療，增加口服液，并通知醫務人員。
中性粒細胞減少癥：監測VERZENIO治療開始前全血細胞計數，前2個月每2周1次，后2個月每月1次臨床表現。
肝毒性：觀察到血清轉氨酶升高。 開始VERZENIO治療前行肝功能檢查( LFT )。 前2個月每2周監測LFT，后2個月監測LFT，按臨床醫囑。
靜脈血栓栓塞：監測患者血栓形成及肺栓塞癥狀和生命體征，醫學上認為合適。
胚胎-胎兒毒性(可能引起胎兒傷害。 告知胎兒潛在風險并使用有效避孕措施的患者。
副作用
最常見的不良反應（發生率20）是腹瀉，中性粒細胞減少，惡心，腹痛，感染，疲勞，貧血，白細胞減少，食欲減退，嘔吐，頭痛，脫發和血小板減少。
藥物相互作用
CYP3A抑制劑：避免同時使用酮康唑。減少VERZENIO劑量，同時使用其他強效CYP3A抑制劑。CYP3A誘導劑：避免聯合強CYP3A誘導劑。
用于特定人群
哺乳期：建議不要用母乳喂養。
(責任編輯：編輯露露)
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