產地國家： 美國
處 方 藥： 是
包裝規格： 150毫克/片 28片/盒
計價單位： 盒
生產廠家中文參考譯名:諾華制藥
新型抗癌口服藥Piqray(alpelisib)獲FDA批準上市，為第一個也是唯一一個專門針對HR+/HER2-晚期乳腺癌PIK3CA突變患者的治療藥物
近日，美國食品和藥物管理局（FDA）批準Piqray（alpelisib，以前稱為BYL719）與氟維司群聯合用于治療絕經后婦女和激素受體陽性的男性，人類表皮生長因子受體-2陰性（HR+/HER2-），PIK3CA-突變，晚期或轉移性乳腺癌，在基于內分泌的方案之后或之后通過FDA批準的測試檢測。
Piqray是一種激活抑制劑，與氟維司群聯合用于治療絕經后婦女和男性患有HR+/HER2，PIK3CA-突變，晚期或轉移性乳腺癌，在內分泌或內分泌后進行的FDA批準的檢測中檢測到基于治療方案
大約40％的HR +晚期乳腺癌患者具有可能激活PI3K-α同種型的突變，稱為PIK3CA突變。這些突變與內分泌治療，疾病進展和預后不良有關。Piqray通過抑制PI3K途徑（主要是PI3K-α同種型）起作用，以解決PIK3CA突變的影響。
批準日期：2019年5月24日 公司：諾華公司
PIQRAY（alpelisib）片劑，用于口服
美國最初批準：2019年
●作用機制
Alpelisib是磷脂酰肌醇-3-激酶（PI3K）的抑制劑，其抑制活性主要針對PI3Kα。編碼PI3K的催化α-亞基（PIK3CA）的基因中的功能獲得性突變導致PI3Kα和Akt信號傳導的活化，細胞轉化和體外和體內模型中腫瘤的產生。
在乳腺癌細胞系中，alpelisib抑制PI3K下游靶標的磷酸化，包括Aktand在攜帶PIK3CA突變的細胞系中顯示出活性。在體內，alpelisib抑制PI3K/Aktsignaling途徑并減少異種移植模型中的腫瘤生長，包括乳腺癌模型。
已顯示通過alpelisib治療的PI3K抑制誘導乳腺癌細胞中雌激素受體（ER）轉錄的增加。與來自ER陽性，PIK3CA突變的乳腺癌細胞系的異種移植模型中的單獨治療相比，alpelisib和氟維司群的組合顯示出增加的抗腫瘤活性。
●適應癥和用法
PIQRAY是一種激酶抑制劑，與氟維司群聯合用于治療絕經后婦女和男性，激素受體（HR）陽性，人表皮生長因子受體2（HER2）陰性，PIK3CA突變，晚期或轉移性乳腺癌在基于內分泌的方案之后或之后通過FDA批準的測試檢測。
●劑量和給藥
推薦劑量：每日一次口服300毫克（兩片150毫克片劑）食物。
對于不良反應，請考慮劑量中斷，劑量減少或停藥。
●劑量形式和強度
片劑：50mg，150mg，200mg
禁忌癥
對PIQRAY或其任何成分均有嚴重的超敏反應。
警告和注意事項
嚴重超敏反應：永久停止PIQRAY。 及時開始適當的治療。
嚴重皮膚反應：包括Stevens-Johnson綜合征( SJS )和紅斑多形性( EM )在內的嚴重皮膚反應病例已有報道。 對有史密斯、EM或毒性表皮壞死松解癥( TEN )病史的患者請勿進行治療。
如有嚴重皮膚反應癥狀，中斷PIQRAY，直至確定反應病因。 考慮咨詢皮膚科醫生。
如果確認了SJS、EM或TEN，則永久停止PIQRAY。
高血糖：有報告顯示嚴重高血糖，包括酮癥酸中毒。 PIQRAY在1型或非控制性2型糖尿病患者中的安全性尚不確定。 開始PIQRAY治療前，測定空腹血糖( FPG )、HbA1c、優化血糖。
治療開始后，監測期間。 臨床醫囑時，啟動或優化抗高血糖藥。 發生嚴重高血糖時，中斷，減少劑量或停止PIQRAY。
肺炎：已有嚴重肺炎和間質性肺病報道。 監測臨床癥狀和放射學變化。
發生嚴重肺炎時，中斷或停止PIQRAY。
腹瀉：有報告顯示嚴重腹瀉病例，包括脫水和急性腎損傷。 大多數患者在接受PIQRAY治療期間腹瀉(二級)。 建議患者開始抗腹瀉治療，增加口服液，發生腹瀉時通知醫務人員。 如果發生切割性腹瀉，
中斷，減少劑量或停止PIQRAY。
胚胎-胎兒毒性( PIQRAY會引起胎兒傷害。 告知有胎兒潛在風險的患者，使用有效的避孕措施。
另外，請參閱完整的全核酮糖二磷酸縮化酶組關于懷孕和避孕信息的處方信息。
副作用
最常見的不良反應包括實驗室異常(均發病率20 )、葡萄糖增加、肌酐增加、腹瀉、皮疹、淋巴細胞計數減少、GGT增加、惡心、ALT增加、疲勞、血紅蛋白減少、脂肪酶增加
體重下降，鈣減少，血糖下降，aPTT伸長，脫發。
薬物相互作用
CYP3A4誘導劑：避免聯合使用PIQRAY和強效CYP3A4誘導劑。BCRP抑制劑：接受PIQRAY治療的患者請勿使用BCRP抑制劑。 如果不能使用替代藥物，請仔細監測增加的副作用。
CYP2C9基質： PIQRAY聯合CYP2C9基質給藥時，密切監測，其中這些藥物血漿濃度降低可能導致活性降低。
用于特定人群
哺乳期：建議不要用母乳喂養。
(責任編輯：編輯露露)
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