產地國家： 瑞士
處 方 藥： 是
包裝規格： 200毫克/片 63片/盒
計價單位： 盒
生產廠家中文參考譯名:諾華制藥
英文名：ribociclib
商品名：Kisqali
中文名：瑞博西尼薄膜片
生產商：諾華制藥
2018年11月19日，瑞士制藥巨頭諾華（Novartis）新型乳腺癌靶向藥物Kisqali（ribociclib）近日歐洲藥品管理局（EMA）人用醫藥產品委員會（CHMP）推薦批準擴大Kisqali的適應癥。具體而言，CHMP建議批準Kisqali聯合氟維司群（fulvestrant）作為初始內分泌療法用于激素受體陽性、人表皮生長因子受體2陰性（HR+/HER2-）局部晚期或轉移性乳腺癌患者，以及用于之前已接受內分泌治療的患者。
此外，CHMP還建議批準Kisqali聯合內分泌療法和一種促黃體激素釋放激素激動劑（LHRH）治療絕經前、圍絕經期女性患者。
●適應癥和用法
KISQALI是一種激酶抑制劑，與以下物質結合使用：
一種芳香酶抑制劑，用于治療患有激素受體（HR）陽性，人表皮生長因子受體2（HER2）陰性晚期或轉移性乳腺癌的前/絕經前或絕經后婦女，作為初始內分泌治療;要么
氟維司群用于治療患有HR陽性，HER2陰性晚期或轉移性乳腺癌的絕經后婦女，作為初始內分泌治療或內分泌治療后疾病進展。
作用機制
Ribociclib是細胞周期蛋白依賴性激酶( CDK ) 4和6的抑制劑。 這些激酶與D-細胞周期蛋白結合后被活化，在引起細胞周期進展和細胞增殖的信號轉導通路中起重要作用。
細胞因子D-CDK4/6復合物通過視網膜母細胞瘤蛋白( pRb )磷酸化調節細胞周期進程。
體外，ribociclib降低pRb磷酸化，導致細胞周期G1期停滯，減少乳腺癌細胞系中細胞增殖。 在體內，在具有人腫瘤細胞的大鼠異種移植模型中用單一試劑ribociclib處理導致腫瘤體積減少，這有助于抑制pRb磷酸化。 在患者來源的雌激素受體陽性乳腺癌的異種移植模型中，與單獨使用各種藥物相比，ribociclib和抗雌激素的組合研究(如來曲唑)對腫瘤的生長抑制有所增加。 另外，ribociclib和氟銣組的組合導致雌激素受體陽性乳腺癌異種移植模型中腫瘤生長抑制。
劑量和給藥
KISQALI片劑與芳香化酶抑制劑或氟比洛芬酯組一起口服，包括或不包括食物。
建議起始劑量600mg (片劑3片200mg )，連續21天每日服用或不服用食物，連續7天。
基于個人安全和耐受性，可能需要中斷、減少和/或中斷劑量。
劑量形式和強度
:200mg
禁忌癥
沒有。
警告和注意事項
QT間期延長： KISQALI治療開始前監測心電圖( ECG )和電解質。 在第1周期的約第14天和第2周期開始時重復ECG，按臨床指示。 在各循環開始時監視電解質的6個循環，然后就像臨床醫囑一樣。 請勿將KISQALI與已知QT延長期和/或強CYP3A抑制劑的藥物聯合使用。
使用他莫昔芬引起的QT延長增加： KISQALI不適合同時使用他莫昔芬。
肝膽毒性：觀察到血清轉氨酶升高。 開始KISQALI治療前行肝功能檢查( LFT )。 在前2個周期中，每2周監測LFT，后續4個周期開始，如臨床醫囑。
中性粒細胞減少癥：開始KISQALI治療前進行全血細胞計數( CBC )。 在前兩個周期中每2周監測CBC，后續4個周期開始，并按臨床醫囑。
胚胎-胎兒毒性(可能引起胎兒傷害。 告知患者胎兒存在潛在風險，并在治療期間使用有效的避孕措施。
副作用
最常見的不良反應(發生率20 )為中性粒細胞減少、惡心、感染、疲勞、腹瀉、白細胞減少、嘔吐、脫發、頭痛、便秘、皮疹和咳嗽。
(責任編輯：編輯露露)
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