產地國家： 美國
處 方 藥： 是
包裝規格： 250毫克/膠囊 18膠囊/瓶
計價單位： 瓶
生產廠家中文參考譯名:
諾華公司
美替拉酮為11β-羥化酶抑制劑，能抑制皮質醇的產生。如垂體功能正常，服用本品后ACTH分泌增多，后者使腎上腺皮質中皮質醇前體11-去氧皮質醇的合成和釋放增加，使尿中17-生酮類固醇排泄增加，11-去氧皮質酮和脫氫異雄酮也增多。本品能抑制參與合成精皮質激素、氫化可的松以及醛固酮的11β-羥化酶的作用。
藥品英文名
Metyrapone
藥品別名
甲吡酮
藥物劑型
膠囊劑：250mg*18粒/瓶。遮光、避熱、密閉保存。
藥理作用
分子式與分子量：C14H14N2O，226.3；性狀為白色結晶性粉末，見光易變琥珀色。在水中略溶，在乙醇、氯仿中易溶，在甲醇稀礦酸中溶解。熔點為50～53℃。為腎上腺皮質激素抑制藥。通過抑制11β羥化酶干擾11-去氧氫化可的松轉化為氫化可的松，使血漿中糖皮質激素濃度降低，減少對下丘腦-垂體反饋性抑制，從而促使ACTH釋放增加，11-去氧氫化可的松及其他前體也依次增多。它們在肝內代謝，由尿排泄，并可定量測定，故美替拉酮可用于垂體釋放ACTH的功能試驗。
藥動學
胃腸道吸收迅速，進入體內很快還原成美替拉醇(metyrapol)，與葡萄糖醛酸結合經腎排泄。
適應證
用于測試下丘腦-垂體-腎上腺軸完整性。也治療某些腎上腺皮質腫瘤
不良反應
偶有消化道反應、眩暈、低血壓、過敏性皮疹等。苯妥英能增加其代謝，用美替拉酮的加倍劑量則可抵消此相互間的作用。抗抑郁藥(阿米替林)、抗甲狀腺藥、抗精神病藥(氯丙嗪)、巴比妥類藥、皮質激素及影響下丘腦-垂體軸藥物(雌、孕激素)均能干擾美替拉酮試驗。試驗期間應避免使用這些藥物。甲狀腺功能紊亂或肝硬化可影響對美替拉酮的反應。
●用法用量
■ACTH試驗，每4小時口服750mg，共6次；兒童口服15mg/kg，最小量每4小時250mg，共6次。
■治療頑固性水腫，與糖皮質激素合用，抑制正常ACTH對低濃度糖皮質激素的反應性，常用量3g/d，分次服用。
■庫欣綜合征，250mg～6g/d。
(責任編輯：編輯露露)
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