產地國家: 瑞士
處 方 藥: 是
包裝規格: 50毫克/片 50片/盒
計價單位: 盒
生產廠家中文參考譯名:
巴克斯特股份公司
商品名:ENDOXAN
英文名:Cyclophosphamide
中文名:環磷酰胺
藥理類別:抗癌藥物
孕婦用藥分級
D 級:
在對照的人體研究試驗中顯示該藥物對胚胎有不良影響,若此藥能帶來之效益遠超過其它藥物的使用,因此即使在其危險性的存在下,仍可接受此藥物用于懷孕婦女上。
●藥理作用
Cyclophosphamide是由oxazaphosphamide基團衍生而出的細胞抑制劑,結構上和芥子氣相關。體外不活化,須經由肝臟內的微粒體酵素活化成4-hydroxycyclophosphamide,和aldophosphamide為立體異構物。其細胞毒性作用為烴基性代謝物和DNA起交互作用而來,使DNA雙股產生錯誤的交叉連結及蛋白質結構改變。細胞循環中,經由G2期的通道是退化的,細胞毒性作用對于細胞周期階段不具特異性,但對細胞周期則有。和其他烴基化物一樣,尤其是構造相關的細胞抑制劑,如Ifosfamide,交叉抗藥性不能被排除。
●適應癥
Hodgkin病,非Hodgkin淋巴瘤(Non-Hodgkin's lymphomas)濾泡淋巴瘤(Follicular lymphomas)網狀細胞肉瘤(reticulum cell carcoma)淋巴母細胞的淋巴肉瘤,Burkitt's淋巴瘤(首選用藥),多發性骨髓瘤白血病(Leukemias)。慢性淋巴性白血病(Chronic lmphocytic leukemia)慢性顆粒性白血病(Chronic leukemia)急性骨髓性和單核細胞白血病(Acute myelogenous and monocytic leukemia)。急性淋巴母細胞白血病(acute lymphoblastic leukemia)蕈狀肉芽腫(Mycosis fungoides)神經母細胞瘤(Neuroblastoma)卵巢腺癌(Adenocarcinoma of Ovary)網膜母細胞瘤(Retinoblastoma)(首選用藥)、鼻咽癌,乳或肺癌(首選用藥)。
防治癌癥
●用法用量
口服:成人─1天1~5mg/kg;孩童─成人:2~8mg/kg或60~250mg/㎡,共6天或6天以上。維持量:2~5mg/kg,或50~150mg/㎡每週2次。
●藥動力學
■吸收
口服吸收好。代謝物的T max為2至3小時(IV劑量)。
■分配
口服給藥后,生物利用度超過75%。超過60%的代謝物與血漿蛋白結合。環磷酰胺的低蛋白結合。
■代謝
轉化為肝臟中的活性烷基化代謝物。
■消除
t½為3至12小時(藥物未改變)。主要消除代謝物。尿液中5%至25%作為未改變的藥物排出。
●特殊人群
腎功能損害
代謝物可能已經升高但尚未見到。
●副作用
接受Endoxan治療的病人,副作用的產生依劑量而定,在大多數的案例中市可逆的。最常見的副作用是噁心、嘔吐。
●交互作用
■抗凝血藥
可能發生低凝血酶原作用增加。
■巴比妥酸鹽,其他酶誘導劑
可能會增加活性環磷酰胺代謝物形成的速度,并可能增加中性粒細胞減少的影響。
■氯霉素,其他酶抑制劑
可通過降低活性代謝物形成速率來抑制環磷酰胺的抗腫瘤活性。
■地高辛
可能導致地高辛血清水平下降。
■口服喹諾酮類抗生素
可能導致喹諾酮類抗生素的GI吸收減少。
■琥珀膽堿和可能的mivacurium
可能發生環磷酰胺抑制假膽堿酯酶延長神經肌肉阻滯。
(責任編輯:編輯露露)
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