產地國家: 美國
處 方 藥: 是
包裝規格: 10毫克/瓶
計價單位: 瓶
生產廠家英文名:BEDFORD
英文藥名: PENTOSTATIN(NIPENT GENERIC)
中文藥名: 噴司他丁(尼噴提仿制藥)
中文別名:脫氧肋間型霉素,脫氧考福霉素,2-脫氧咖啡霉素,噴妥司汀
外文名:Pentostatin,Nipent,Deoxyco-formycin,2-Deoxycoformycin.
外文縮寫:2’-dcF,DCF。
藥理作用
噴司他丁是擬嘌呤類的抗代謝藥,其抗腫瘤作用是通過抑制體內的腺苷脫氨酶(ADA)來實現的。ADA催化細胞內的腺苷和脫氧腺苷進行不可逆的脫氨基,從而控制細胞內的腺苷水平。噴司他丁抑制了ADA的活性,結果使細胞內脫氧腺苷和5′-三磷酸脫氧腺苷(dATP)大量積累,而dATP的積累將最終導致細胞的死亡,這一過程可能與DNA或RNA的合成受到抑制有關。據報道,單一劑量的噴司他丁對ADA具有1周以上的抑制作用。
藥代動力學特性
靜脈注射后,噴司他丁快速分布于機體組織,平均穩態分布容積為20.1L.m-2,分布相(相)約30~85min。 噴司他丁主要由腎臟排泄,24小時內約50%~96%的藥物以原型從尿中排出。
原型藥物終相半衰期為3~15h,靜注他汀250g.kg-1,連續4~5d,血漿濃度范圍為12~36nmol.L-1。
臨床用途
白血病( hairycell leukemia,HCL )這是FDA指定的適應證。 HCL是一種慢性淋巴組織增生癥,多見于40~60歲男性,曾采用干擾素或脾切除術治療。
對HCL有良好療效,其中完全有效率60%,部分有效率84%~90%。 同時,他汀也用于干擾素非應答患者,修復率為74%~86%[3]。
慢性淋巴細胞性白血病( chromic lymphocyticleukemia,CLL )他汀對CLL有一定療效,但一般作為二線藥物使用,主要用于復發、期的CLL患者[2]。
毒蕈樣霉菌病( mycosis fungoides )二期臨床實驗顯示,他汀聯合2a干擾素對嚴重頑固的毒蕈樣霉菌病/紅皮病有效。 所有41名患者第1~3天靜注他汀4mg.m-2.d-1,
同時連續肌肉注射干擾素1107u.m-2天,第23~26天肌肉注射干擾素5107u.m-2,結果總有效率為41%。
使用方法和使用量
噴司他丁建議隔周1次。 腎功能衰竭患者劑量應根據肌酐清除率調整
出現嚴重皮疹、感染、神經中毒跡象,應減少劑量或停藥。 建議靜注他汀前,患者給予5%葡萄糖溶液500~1000ml水化。 化療后,患者給予5%葡萄糖溶液或等量其他液體500ml。
副作用
像其他抗腫瘤藥物一樣,他汀有很多副作用,對血液、心血管、中樞神經系統、泌尿生殖系統等均有不良影響。 引起骨髓抑制、心率失常、惡心、嘔吐、腹瀉、肝功能異常及角結膜炎、皮疹等不良反應。
劑量超過4mg.m-2可出現嗜睡、昏迷、癲癇發作、血尿、BUN升高、血肌酐升高等癥狀,甚至可導致急性腎功能衰竭。
薬物相互作用
聯合其他抗腫瘤藥物可能發生嚴重毒副反應。 兩性霉素b聯合用藥可導致腎毒性、低血壓、支氣管痙攣,環磷酰胺聯合用藥可導致心臟毒性,氟達拉濱聯合用藥可導致肺毒性。
聯合腺苷,同時增強兩藥不良反應。
(責任編輯:編輯露露)
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