匹杉瓊是一種細胞毒性氮雜蒽二酮。和已經批準的蒽環類抗生素（多柔比星及其他）以及蒽二酮（米托蒽醌）不同，匹杉瓊是一種弱拓撲異構酶II抑制劑。不同于蒽環類抗生素和蒽二酮，匹杉瓊直接烷基化形成穩定的DNA加合物以及交叉鏈斷裂。
另外，由于結合了單雜原子進入環結構以及不具有酮基，匹杉瓊不可能生成活性氧化產物，結合離子以及形成可能引起蒽環類抗生素的心臟毒性的醇類代謝產物。由于這種獨特的結構，與多柔比星和米托蒽醌相比，匹杉瓊在動物模型上產生了最低程度的心臟毒性。
注射用匹杉瓊于2012年5月10日獲準作為單一療法用于治療多次復發或難治性的侵襲性B細胞非霍奇金淋巴瘤，商品名為Pixuvri，是歐盟首個被批準用于該病人群體的藥物。
Pixuvri的上市申請主要基于一項臨床III期臨床研究PIX 301，研究結果顯示患者對Pixuvri聯合利妥昔單抗（rituximab）方案的完全應答率較標準方案吉西他濱聯合利妥昔單抗更高（分別為20%和6%）。
同時，治療組的無疾病進展期也較對照組長（分別平均為10.2個月和7.6個月）。
臨床研究中最常見的不良反應為骨髓抑制，即白細胞、血小板和紅細胞水平低下，感染的情況較為普遍，但嚴重的很少。
關于 PIXUVRI（pixantrone）
PIXUVRI是一種新型氮雜蒽醌（aza -anthracenedione）化合物，具有獨特的結構和理化性質。PIXUVRI不會與鐵結合，不會持續產生氧自由基或形成長效羥基代謝物，這兩者均是公認的蒽環霉素誘導急性和慢性心臟毒性的機制。
2012年5月，歐盟委員會對PIXUVRI授予有條件上市許可，作為治療多次復發性或難治性侵襲性NHL成年患者的單藥治療方案。對于作為難治性患者的五線或以上化療方案，PIXUVRI的療效尚未確立。產品說明書（SmPC）有完整的處方信息，包括PIXUVRI對經批準適應癥之安全性和有效性。PIXUVRI未在美國獲得上市批準。
關于NHL（非霍奇金淋巴瘤）
NHL是由淋巴細胞的異常增殖誘發，其中淋巴細胞是維持免疫系統功能的關鍵。它通常產生于淋巴結，并通過淋巴系統擴散。NHL大致可分為兩類：侵襲性和惰性NHL。侵襲性NHL發展快速，發展到晚期之速度遠遠超過惰性NHL（發展較慢）。
NHL有多種亞型，但侵襲性B細胞NHL最常見，約占55%的NHL病例。1 用蒽環類合并療法初始治療侵襲性NHL后，三分之一的患者通常會產生進行性疾病。2 約一半的患者可接受二線強化治療和干細胞移植，但50%預計無效。2對于那些二線治療無效或復發的患者，可選的治療方案有限，通常只能采用姑息治療。
(責任編輯：編輯露露)
聯系祺昌
24小時服務熱線：(086)150 1799 1962 / (086)189 2841 1962
