【作用機制】
Beleodaq是一種組蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制劑。HDAC催化從組蛋白的賴氨酸殘基和一些非組蛋白蛋白中除去乙酰基。在體外,belinostat引起乙酰化組蛋白和其他蛋白質的積累,誘導一些轉化細胞的細胞周期停滯和/或凋亡。
與正常細胞相比,Belinostat顯示出對腫瘤細胞的優先細胞毒性。Belinostat以納摩爾濃度(<250 nM)抑制組蛋白脫乙酰酶的酶活性。
【適應癥和用法】
Beleodaq是一種組蛋白去乙酰化酶抑制劑,適用于治療復發或難治性外周T細胞淋巴瘤(PTCL)的患者。基于腫瘤反應和反應持續時間,在加速批準下批準該指示。尚未確定存活率或疾病相關癥狀的改善。對該指征的持續批準可能取決于驗證試驗中臨床獲益的驗證和描述。
美國FDA批準Beleodaq(Belinostat )用于治療外周t細胞淋巴瘤( PTCL )患者,PTCL為少見且快速增加的非霍奇金淋巴瘤(NHL)。 此次批準是在FDA加速批準流程下進行的。
PTCL由不同人群的疾病組成,這類疾病的淋巴結會癌變。 2014年,美國國立癌癥研究所預測有70,800名美國人被診斷為NHL,18990人死亡。 在北美,PTCL占NHLs的比例約為10%至15%。
Beleodaq通過阻止有助于t細胞(免疫細胞)癌變的酶而發揮作用。 該藥適用于治療后(復發性)疾病卷土重來或對以前治療無效(難治)的患者。
BELEODAQ (貝瑞司他)用于注射,靜脈注射
美國首次批準: 2014年
【劑量和給藥】
Beleodaq推薦劑量為1000mg/m2,靜脈注射21天周期第1-5天每日各30分鐘。 疾病發展或可反復循環至不可接受的毒性。
為了控制副作用,可能需要中斷或中斷治療,劑量可能減少了25%。
【劑量形式和強度】
注射用: 500mg,單劑量小瓶中凍干粉末用于重構。
【禁忌癥】
沒有。
【警告和注意事項】
液學毒性:監測血小板減少癥、白細胞減少癥(中性粒細胞減少癥和淋巴細胞減少癥)和貧血癥)血細胞計數,改變血液毒性劑量。
感染:嚴重致命的感染(如肺炎或敗血癥)。
肝毒性: Beleodaq可導致肝毒性和肝功能試驗異常。 監測肝功能檢查,省略或糾正肝臟毒性劑量。
腫瘤溶解綜合征:監測晚期疾病和/或高腫瘤負荷的患者,采取適當的預防措施。
胚胎-胎兒毒性: Beleodaq給孕婦服用可導致胎兒傷害。 告知女性接受Beleodaq時可能會危害胎兒,避免懷孕。
【副作用】
常見的不良反應( 25%以上)為惡心、疲勞、發熱、貧血、嘔吐。
【面向特定人群】
護士:在Beleodaq治療期間,建議女性不要母乳喂養。
(責任編輯:編輯露露)
聯系祺昌
24小時服務熱線:(086)150 1799 1962 / (086)189 2841 1962