產地國家: 英國
處 方 藥: 是
包裝規格: 1400毫克/11.7毫升/瓶
計價單位: 瓶
生產廠家中文參考譯名:羅氏公司
適應證
主要適用于中低度非霍奇金淋巴瘤,使用前需要對淋巴瘤病理切片進行CD20表達的檢測,以求治療的準確性和保證療效。適用于復發或化療抵抗性B淋巴細胞型的非霍奇金淋巴瘤患者。
藥理作用
本品與縱切細胞膜的CD20抗原特異性結合。 該抗原存在于前b細胞和成熟b淋巴細胞中,但不存在于造血干細胞、后b細胞、正常血漿細胞或其他正常組織中。 該抗原在95%以上的b淋巴細胞型非霍奇金淋巴瘤中表達。
與抗體結合后,CD20不會內在化或從細胞膜脫落。 CD20不作為游離抗原在血流中循環,因此也不會與抗原競爭性結合。 本品與b淋巴細胞上的CD20結合,引起b細胞溶解的免疫反應。
細胞溶解的可能機制包括補體依賴性細胞毒性( CDC )和抗體依賴性細胞的細胞毒性( ADCC )。 此外,體外研究表明,本品可使藥物抗性的人體淋巴細胞對幾種化療藥物的細胞毒敏感。
藥動學
給予本品375mg/m2、250mg/m2或375mg/m2,每周靜脈注射1次,共4次。 接受本品者血清抗體濃度隨劑量的增加而升高。 給予375mg/m2的患者,在初次輸液后,本品血漿t1/2為68.1h,血峰值為238.7g/ml,平均血漿清除率為每小時0.0459L。 第四次給藥后,平均血清半衰期最高濃度和血漿清除率分別為每小時189.9,480.7和0.0145L。 此外,本品在血藥濃度緩解患者中的升高具有統計學意義,其典型意義是3~6個月后本品仍可測定。 第1次給藥后,中位外周b淋巴細胞數明顯降至正常水平以下,6個月后開始恢復,治療完成9~12個月后恢復正常。
禁忌癥
對本品或小鼠卵黃過敏者、孕婦、哺乳者禁用。
禁用孩子。
注意事項
心絞痛、心力衰竭、哮喘、低血壓等明顯心臟病患者慎用。
請勿點滴速度過快或靜脈注射。
用藥期間如發生過敏反應或其他嚴重反應,應考慮減量或停藥。
因為本產品可能會引起低血壓,所以開始使用本產品時請停止使用抗高血壓藥或減量。
要準備好過敏性休克的應對措施。
血細胞和血小板計數明顯下降時,須停藥。
用藥期間應定期血常規、血小板計數。
請勿靜脈注射本品。
避開光線,放在2~8的冰箱里保存。
副作用
接受治療的患者多為多種抗癌治療,預后差,以下不良反應不一定都是使用本品所致,需臨床詳細分析。
與輸液直接相關的不良反應有發熱、惡性競爭,主要發生在第一次輸液,一般發生在給藥后2h內。
隨后發生蕁麻疹、皮疹、疲勞、頭痛、瘙癢、支氣管痙攣、呼吸困難、舌或喉水腫(血管神經性水腫)、鼻炎、嘔吐、短暫性低血壓、潮紅、心律失常和腫瘤部位疼痛。心絞痛、充血性心力衰竭等原本的心臟病發作會惡化。 不良反應可能通過持續用藥而減輕。
少數患者有出血傾向,多為輕微可逆。 嚴重血小板減少和中性粒細胞減少的發生率為1.8%。 重癥貧血發生率為1.4%。
全身的副作用包括腹脹、腹痛、背痛、胸痛、脖子痛、盜汗、出汗多、皮膚干燥和點滴部位疼痛。
心血管不良反應包括高血壓、直立性低血壓、心動過速、心動過速和血管擴張。
胃腸出現腹瀉、厭食、消化不良。
白細胞減少、淋巴結疾病、高血糖、周圍水腫、LDH升高、體重減少、低血鈣和血尿酸升高。
關節痛、肌痛、骨痛、張力過高。
神經系統的副作用包括頭暈、焦慮、抑郁、感覺異常、躁動、失眠、精神緊張、嗜睡和神經炎。
可能發生淚腺分泌紊亂、耳痛、味覺障礙、排尿困難、血尿。
用法用量
成人患者單一治療藥物建議375mg/m2劑量,靜脈給藥前1小時給予止痛藥(對乙酰氨基酚)和抗過敏藥(苯海拉明)。 首次給藥速度為每小時50mg,此后每30分鐘增加50mg,最多400mg時。 每周連續使用1次、4次。
患者耐受時,輸入速度可提高至每小時100mg,然后每小時增加100mg,最高可達每小時400mg。
藥物的相應作用
不能和其他藥物混合。
(責任編輯:編輯露露)
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