產地國家: 瑞士
處 方 藥: 是
包裝規格: 1毫克/毫升(1毫升)/瓶
計價單位: 瓶
生產廠家英文名:Spirig HealthCare AG
適應證
急性白血病:對各種類型的急性白血病均有效,尤其是急性淋巴細胞白血病療效突出。
惡性淋巴瘤:療效也較好,但對霍奇金病不如長春堿。
其他:如絨毛膜上皮癌、乳腺癌、腎母細胞瘤、神經母細胞瘤、尤文氏瘤、平滑肌肉瘤、肺癌、宮頸癌、蕈樣真菌病(蕈樣肉芽腫)、惡性黑色素瘤等。
藥品的別名
醛基長春堿、硫酸長春新堿、氨溴索、硫酸長春新堿、新長春堿、Leurocristine、Oncovin、VCR、Oncovin
藥物劑型
注射剤(粉)0.5mg、1mg。
薬理作用
作用機制與長春堿相似,主要作用于m期,對動物腫瘤療效超過長春堿,且抗腫瘤譜廣。 抑制微管蛋白聚合,干擾紡錘體形成,使有絲分裂中期停止。 可以阻礙蛋白質代謝,抑制RNA聚合酶的活性,
抑制細胞膜類脂的合成和氨基酸向細胞膜的轉運。 可使增殖細胞同步化,增加其他抗腫瘤藥物的療效,故常用于化療聯合方案。
薬物動態學
經口吸收極差,靜脈給藥后迅速分布于各組織。 多進入肝臟,腫瘤組織可選擇性濃集藥物。 70%由膽道隨糞便排泄,約12%由尿中排出。 肝功能衰竭或膽道梗阻會增加毒性。 本品不能通過血腦脊液屏障進入中樞神經系統。
禁忌癥
對本藥或其他長春花生物堿過敏者;
妊婦;
Charcot-Marie-Tooth綜合征導致脫髓鞘患者。
注意事項
小心使用:
患急性尿酸性腎病者,有痛風病史或尿酸鹽性尿路結石病史者;
患有神經肌肉疾病的人;
肺機能障害者;
最近接受放射線或抗癌藥物治療者;
肝功能障礙者;
有感染者;
白血球減少者;
哺乳期婦女;
兩歲以下的孩子。
藥物對兒童的影響:2歲以下兒童的周圍神經髓鞘形成尚不健全,應慎用。3.藥物對妊娠的影響:本藥可影響細胞動力學,可致畸、致突變,故孕婦不能使用。
藥物對檢驗值或診斷的影響:本藥可使血鉀升高、血及尿中尿酸升高。
用藥前后及用藥時應當檢查或監測:用藥期間應定期檢查周圍血象、肝腎功能。注意觀察心率、腸鳴音及肌腱反射等。
用藥過量會導致嚴重組織損傷,因此應嚴格按體表面積計算用量,每次限制在2mg以下。
局部刺激性強,注射時避免藥液外漏。
本藥不能肌內、皮下和鞘內注射。
本藥應避免直射。
不良反應
神經系統毒性:為劑量限制性毒性。以周圍神經病變多見,如深反射消失、感覺異常、肌無力,也可見喉神經麻痹、腓神經麻痹、腸麻痹、暫時性尿潴留,嚴重者出現大小便失禁。中樞神經受累可出現癲癇發作、一過性失明,
有鞘內誤注導致死亡的報道。
消化道反應:惡心、嘔吐、腹痛、便秘,嚴重時出現腸麻痹,這與VCR影響自主神經系統有關。用藥前給予輕瀉劑及飲足夠的水分有助于減輕此癥。骨髓抑制:輕、劑量大或給藥時間長的老年人可出現白細胞和血小板降低。 4 )其他)局部刺激、脫發、皮疹、發熱、男性生殖功能異常等。
用法用量
成人:靜脈注射(之前加入適量氯化鈉注射劑,使之溶解)。 1.0~1.4mg/m2或0.02~0.04 mg/kg (不得超過20mg ),每周一次,療程總量為20mg。
小兒:靜脈注射1次0.05~0.075mg/kg,每周1次。
藥物的相應作用
本藥為了阻止甲氨蝶呤從細胞內滲出,提高細胞內濃度,常注射后使用甲氨蝶呤。
與天冬氨酸胺化酶、異煙肼聯合使用可增加神經系統毒性; 與非格司亭、沙摩司亭合用,可導致嚴重的周圍神經障礙。
國外資料顯示,能增加本藥毒性的藥物為喹吖啶酮、白喉( ZIDOVUDINE ),合并使用時可能需要調整本藥劑量。
本藥可改變地高辛的吸收,降低地高辛的用量。
卡馬西平、磷、苯妥英鈉、苯妥英鈉可增加本藥清除量,降低其效力。
國外資料顯示,伊曲康唑可以抑制細胞色素P450介導的代謝及P-糖蛋白,增加本藥神經毒性和麻痹性腸梗阻。
據國外資料報道,使用本藥時接種活疫苗(如輪狀病毒疫苗),會增加活疫苗感染的風險,因此使用本藥時禁止接種活疫苗。 處于緩解期的白血病患者可在化療結束后至少間隔3個月接種活疫苗。
替尼泊苷聯合長春新堿可以增加長春新堿的神經毒性。
長春新堿聯合維拉帕米、硝苯地平、尼莫地平等鈣通道阻滯劑,可提高腫瘤細胞長春新堿攝入量,阻斷其溢出,維持細胞內較高濃度,提高抗癌效果。
(責任編輯:編輯露露)
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