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LEUSTATIN Injection (cladribine 克拉屈濱凍干粉注射劑)

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產地國家: 日本
處 方 藥: 是
包裝規格: 8毫克/8毫升/瓶
計價單位: 瓶
生產廠家中文參考譯名:楊森制藥
 
適應癥
毛細胞白血病
低級或濾泡性B細胞非霍奇金淋巴瘤,套細胞淋巴瘤
 
薬物理學
行動機制
克拉維因脫氧胞苷激酶磷酸化而發生2-氯-2';-脫氧-d-磷酸腺苷(2-CdAMP )。 克拉比特對脫氨作用抵抗腺苷脫氨酶,同樣,淋巴細胞和單核細胞中幾乎存在5';-核苷酸酶,積聚在2- CdAMP細胞內,再經脫氧活性轉化為2-氯-2';-脫氧--D-腺苷三磷酸(2-CdATP ),在三磷酸鹽中表達細胞毒性。 因此,認為藥物對脫氧胞苷高活性的5';-核酸酶低活性的細胞(淋巴細胞、單核細胞)具有選擇性的細胞毒性效應。
 
抗腫瘤作用
克拉維對來自淋巴細胞和單核細胞干細胞的細胞系呈細胞毒性作用,濃度在100nM以下。 另外,
在從人外周血中正常新鮮分離的濃度依賴性細胞毒作用的淋巴細胞和單核細胞( IC 50為單核細胞: 27nM )的表示中,觀察到的成纖維細胞GM01380沒有效果(匯合)。
 
使用方法和使用量
毛細胞白血病
一般為成人克拉屈濱,連續靜脈滴注0.09mg/kg,每日7天,療程1次。
以下疾病的復發/復發或治療抵抗
低級或濾泡性b細胞非霍奇金淋巴瘤、細胞淋巴瘤
連續7天靜脈注射
一般成人可予克拉屈濱,每日靜滴0.09mg/kg,連續靜滴7天,3~5周后停藥。
通常成人每日滴注劑量超過0.2mg/kg,連續2小時克拉屈濱。 每天這樣休息五天,而且至少23天。
 
臨床結果
有効性
1.毛細胞白血病
2.低度或濾泡性B細胞非霍奇金淋巴瘤復發/復發或治療抵抗,套細胞淋巴瘤
1)連續7天靜脈輸注0.09mg/kg /天
2)以0.12mg/kg/天靜脈滴注2小時每日給藥5天8)
骨髓抑制期的表達和恢復
1.連續靜脈輸注7天
所有情況下,下:給藥開始到所述允許的中性粒細胞減少這種藥物,血小板減少,最小血紅蛋白下降,表明從期間恢復期和最小值到下表(1)(上排中的最小值之后:毛細胞白血病[HCL]例子)。
由于這些副作用導致最低值的天數為13至17天(中位數),并且直至恢復的時間為8至13.5天(中位數)。該數據是在日本進行的臨床研究中給予該藥物的81例(其中毛細胞白血病10例)的第一個療程的數據。
此外,對于每個給藥過程重復給藥的45名低級非霍奇金淋巴瘤患者的分析結果示于下表(2)中。疊加的過程和發病時間,沒有時間到最低值和最小值顯著差異,恢復到特別是血小板減少的休息時間少的情況下,存在這樣的時期,直到恢復被延長的可能性。2 .靜脈滴注2小時連續5天用藥注)
下表列出了20名小劑量非霍奇金淋巴瘤患者按0.12mg/kg/天給藥的不同給藥過程的分析結果。
注(在此試驗中,從上一個課程開始,不滿足1500個/L的或中性粒細胞和血小板數10104個/微升,或推遲給藥2周。 骨髓功能恢復遲緩,停藥2周后仍不滿足上述值時,停止用藥。
 

(責任編輯:編輯露露)



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