美國食品和藥物管理局（FDA）批準Busulfex (Busulfan)注射劑，適用于與環磷酰胺聯合用作慢性粒細胞白血病的異基因造血祖細胞移植之前的預處理方案。
批準日期：1999年2月4日 公司：大冢美國制藥公司
BUSULFEX（白消安[busulfan]）注射液，用于靜脈注射
美國最初批準：1999年
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導致嚴重和長期的骨髓抑制。
需要造血祖細胞移植來預防長期骨髓抑制的潛在致命并發癥。
作用機制
白消安是一種雙功能烷基化劑，其中兩個不穩定的甲磺酸鹽基團連接在四碳烷基鏈的相對末端。在水性介質中，白消安水解以釋放甲磺酸鹽基團。這產生了可以使DNA烷基化的活性碳離子。 DNA損傷被認為是白消安大部分細胞毒性的原因。
適應癥和用法
BUSULFEX是一種烷基化藥物，適用于：
聯合環磷酰胺作為異基因造血祖細胞移植治療慢性粒細胞白血病（CML）之前的預處理方案
【劑量和給藥】
預先給予抗驚厥藥(如苯二氮類、苯妥英鈉、丙戊酸、左旋氨氯地平)、止吐藥。
稀釋后靜脈注射給藥。 請勿以靜脈注射或推注形式給藥。
推薦成人劑量：理想體重0.8mg/kg或實際體重，以較低者為準，中心靜脈置管靜脈給藥，q6h 2小時，連續4天，共16劑。
【劑量形式和強度】
10 mL (每毫升6mg ) 60mg單體小瓶。
【禁忌癥】
BUSULFEX不能用于對任何成分過敏史的患者。
【警告和注意事項】
癲癇發作： BUSULFEX治療前開始抗驚厥防治。 監測有癲癇病史、頭部損傷或給予導致癲癇藥物的患者。
肝靜脈阻塞性疾病( HVOD ) AUC超過1500 m min會增加HVOD發生的風險。 每日監測血清轉氨酶、堿性磷酸酶、膽紅素。
胚胎-胎兒毒性(可能引起胎兒傷害。 胎兒有潛在風險，建議使用有效的避孕措施。
有報道稱，接受大量口服白消安和環磷酰胺治療的地中海貧血兒科患者心臟壓塞。 大多數患者在堵塞眼睛前出現腹痛和嘔吐。
【副作用】
最常見的不良反應(發生率60%以上)有骨髓抑制、惡心、口腔炎、嘔吐、厭食、腹瀉、失眠、發熱、低鎂血癥、腹痛、焦慮、頭痛、高血糖和低鉀血癥。
【薬物相互作用】
減少BUSULFEX清除藥物：甲硝唑、伊曲康唑、鐵螯合劑、乙酰氨基酚。
增加BUSULFEX清除藥：苯妥英鈉。
【面向特定人群】
哺乳期：建議女性不要母乳喂養。
(責任編輯：編輯露露)
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