產地國家： 德國
處 方 藥： 是
包裝規格： 10毫克/片 100片/盒
生產廠家英文名:MEDICE Arzneimittel Pütter GmbH
適應癥:
用于急性白血病效果較好，對慢性細胞白血病也有效;用于絨毛膜上皮癌和惡性葡萄胎另外對惡性淋巴瘤，多發性骨髓瘤也有一定療效。
用法與用量:
絨毛膜上皮癌：成人常用量，每日6mg~6.5mg/kg，分兩次口服，以10日為一療程，療程間歇為3~4周;
白血病：
1.開始，每日2.5mg/kg或80~100mg/m2，一日1次或分次服用，一般于用藥后2~4周可見顯效，如用藥4周后，仍未見臨床改進及白細胞數下降，可考慮在仔細觀察下，加量至每日為5mg/kg;
2.維持，每日1.5mg~2.5mg/kg或50mg~100mg/m2，一日1次或分次口服。
注意事項：
干擾診斷：白血病時大量白血病細胞破壞，服用本品會造成更多破壞，血液及尿液中尿酸濃度明顯增高，嚴重者可產生尿酸鹽尿路結石；以下情況必須慎重使用。 骨髓已有明顯抑制現象，(白細胞減少或血小板顯著降低)或出現相應嚴重感染或明顯出血傾向的肝功能損害、膽道疾病患者，有痛風史，尿酸鹽尿路結石病史者； 46周內接受細胞毒藥物或放療者；
用藥期間注意定期檢查外周血象及肝、腎功能，每周隨訪白細胞計數及分類、血小板計數、血紅蛋白12次，血細胞短期內急劇下降者，應每日觀察血象。
不良反應和禁忌：
常見的是骨髓抑制：白細胞和血小板減少；
肝臟損害：膽汁郁積引起黃疸；
消化系統：見于惡心、嘔吐、食欲減退、口腔炎、腹瀉、罕見、服藥過量的患者；
高尿酸血癥：白血病治療初期多見，發生嚴重尿酸性腎病；
間質性肺炎及肺纖維化少見。
禁忌：
已知對本產品過敏的患者禁用。
對孕婦的用藥
藥物對妊娠的影響本藥有增加胎兒死亡及先天性畸形的危險，孕婦無效。 育齡婦女服藥后應注意避孕。 美國藥品和食品管理局( FDA )將本藥的妊娠安全性歸類為D級。
薬物相互作用
與其他嘌呤同時服用時，后者會明顯增加硫代蝶呤的性能和毒性，以抑制嘌呤代謝；
本品與對肝細胞有毒性的藥物同時服用時，有增加肝細胞毒性的危險；
本品與其他骨髓抑制性抗腫瘤藥物或放療聯合使用會增強巰基效應，需考慮本品劑量及療程調節。
臨床研究
是抑制嘌呤合成途徑的細胞周期特異性藥物，化學結構與肌苷相似，可競爭性抑制肌苷的轉化過程。
本品進入體內，在細胞內必須由磷酸核糖轉移酶轉為6 - 巰基嘌呤核糖核苷酸后，方具有活性其主要的作用環節有二：（1）通過負反饋作用抑制酰胺轉移酶，因而阻止1-焦磷酸-5-磷酸核糖（PRPP）轉為1 - 氨基-5-磷酸核糖（PRA）的過程，干擾了嘌呤核苷酸合成的起始階段（2）抑制復雜的嘌呤間的相互轉變，即能抑制次黃嘌呤核苷酸轉為腺嘌呤核苷酸及次黃嘌呤核苷酸轉為黃嘌呤核苷酸，鳥嘌呤核苷酸的過程，同時本品還抑制輔酶I（NAD +）的合成，并減少了生物合成DNA所必需的脫氧三磷酸腺苷（的dATP）及脫氧三磷酸鳥苷（的dGTP），因而腫瘤細胞不能增殖，本品對處于小號增殖周期的細胞較敏感，除能抑制細胞DNA的合成外，對細胞RNA的合成亦有輕度的抑制作用。用巰嘌呤治療白血病常產生耐藥現象，其原因可能是體內出現了突變的白血病細胞株，因而失去了將巰嘌呤變為巰嘌呤核糖核苷酸的能力。
(責任編輯：編輯露露)
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