【產地國家】： 日本
【處 方 藥】： 是
【包裝規格】： 25毫克/片 84片/盒
【生產廠家中文參考譯名】: 大鵬藥品
批準日期：2017年1月
商標名
Folinate tablet 25mg「TAIHO」
性狀
這是一種白色至淡黃色結晶粉末。
微溶于水，幾乎不溶于甲醇或乙醇（99.5）。
操作注意事項
穩定性測試8）
使用最終包裝產品的Uzel片劑的長期保存試驗（25℃，相對濕度60％，3年）的結果證實，在正常市場流通下，25mg“Taiho”的Holinert片劑穩定3年。
【適應病癥】Holinato·替加氟·尿嘧啶療法：替加氟/尿嘧啶對結直腸癌的抗腫瘤作用
【審批條件】
在日本進行一項足夠樣本量的隨機對照試驗，以進一步闡明亞葉酸替加氟尿嘧啶治療結腸直腸癌的有效性和安全性。
【藥效藥理】
體外測試:已經顯示使用濃度為0.006μM的人煙酸鹽作為左旋甲苯磺酸鹽對人結腸癌細胞（COLO 205）的體外試驗增強了氟尿嘧啶的抗腫瘤作用。
體內試驗（通過伴隨給藥增強抗腫瘤效果的效果）:對于移植人結腸癌細胞（KM20C，KM12C，Co-3）的裸小鼠，聯合使用替加氟（20mg / kg /天）和替加氟/尿嘧啶（20mg/kg/天替加氟） 與抗腫瘤作用相比。
作用機序:具有氟尿嘧啶替加氟的分解抑制作用替加氟尿嘧啶摩爾尿嘧啶是1比氟尿嘧啶前藥：
抗腫瘤劑混有（替加氟尿嘧啶）。左旋門冬酰胺（一種旋光形式的月桂酸酯（I型））通過生物化學調節增強氟尿嘧啶的抗腫瘤作用。
抑制：（TS胸苷酸合成酶）加上和，通過抑制胸苷酸合成氟尿嘧啶氟脫氧尿苷TS活性，抑制DNA合成單磷酸酯的活性代謝物（FdUMP的），胸苷酸合成到。左乙酸鹽在細胞內被還原成5,10-CH 2 -THF。這種5,10-CH 2 -THF與FdUMP，TS形成強烈的三元復合物，減緩了TS的解離，從而增強了氟尿嘧啶的抗腫瘤作用。因此，聯合使用亞葉酸和替加氟/尿嘧啶可增強替加氟降解產物氟尿嘧啶的抗腫瘤作用。
【用法與用量】
Holinato·替加氟·尿嘧啶療法：
通常，每天三次（大約每8小時一次），與替加氟/尿嘧啶組合物同時向成人施用75mg作為holinert。
替加氟/尿嘧啶組合的劑量通常分為每日3次（約每8小時）相當于每日劑量300至600mg替加氟（300mg/m 2標準），1餐前后 避免一次口服。
或連續28天每天更多，隨后撤回7天。 重復這一次。
(責任編輯：編輯露露)
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