[藥品簡介]
2014年11月24日，歐盟委員會已經在28個歐盟國家授予Vargatef®（Nintedanib 尼達尼布）上市許可。Vargatef聯合多西他賽可應用于一線化療后的、組織學診斷為腺癌的、局部晚期、轉移性或局部復發性非小細胞肺癌（NSCLC）成年患者。
[作用機制]
Nintedanib是一種三重血管激酶抑制劑，可阻斷血管內皮生長因子受體（VEGFR 1-3），血小板衍生生長因子受體（PDGFRα和β）和成纖維細胞生長因子受體（FGFR 1-3）激酶活性。 Nintedanib與這些受體的三磷酸腺苷（ATP）結合口袋競爭性結合并阻斷細胞內信號傳導，這對于內皮細胞和血管周圍細胞（周細胞和血管平滑肌細胞）的增殖和存活至關重要。此外，Fms樣酪氨酸蛋白激酶（Flt）-3，淋巴細胞特異性酪氨酸蛋白激酶（Lck）和原癌基因酪氨酸蛋白激酶Src（Src）被抑制。
[適應癥]
Vargatef與多西紫杉醇聯合用于治療一線化療后患有局部晚期，轉移性或局部復發的非小細胞肺癌（NSCLC）的腺癌腫瘤組織學的成人患者。
[管理方法]
Vargatef治療應由有抗癌治療經驗的醫生發起和監督。
標準21天紫杉醇治療周期第2天至第21天，推薦劑量nintedanib 200 mg，每日2次，間隔約12小時。
Vargatef不能與紫杉醇化療給藥同一天服用(=第1天)。 錯過1劑nintedanib時，應在下一預定時間繼續按推薦劑量給藥。 每日nintedanib劑量不應超過推薦劑量。
彌補錯過的量。 推薦的最大日劑量不應超過400毫克。
在觀察到臨床效益或發生不可接受的毒性之前，患者可停用紫杉醇后繼續nintedanib治療。
[劑量調整]
作為不良反應管理的初始措施，應暫時中斷使用nintedanib治療，直到特定不良反應達到允許繼續治療的水平(至一級或基線)。
可以減少劑量重新開始Nintedanib治療。 如表1和表2所示，根據個人的安全性和耐受性，建議每天減少100 mg的步長，即每次給藥減少50mg。
[投與方法]
Vargatef膠囊需口服，宜與食物共服，水吞服，不得嚼爛。
[禁忌癥]
對于nintedanib，花生或大豆或任意賦形劑過敏。
[警告和使用注意事項]
胃腸疾患
腹瀉是最常見的胃腸功能障礙反應，與紫杉醇給藥時間關系密切。 在臨床試驗LUME-Lung 1中，許多患者出現輕度至中度腹瀉。 發售后的期間，
nintedanib報告了嚴重腹瀉導致脫水和電解質障礙的病例。 腹瀉首先需要充分水合作用和抗腹瀉藥物如羅哌卡因治療，可能需要中斷、減少劑量或終止Vargatef治療。
惡心和嘔吐多為輕度至中度重癥，胃腸道反應常見。 雖然給予了適當的支持治療，但可能需要用Vargatef中斷，減少劑量或停止治療。 惡心和嘔吐的支持性護理可以包括具有止吐性質的藥物產品，
例如，有止吐性能的藥。 與糖皮質激素、抗組胺或5-HT3受體拮抗劑充分水合作用。
脫水時，需要施用電解質和流體。 發生相關胃腸損害時，應監測血漿電解質水平。 可能需要中斷，減少劑量或停止Vargatef治療。
(責任編輯：編輯露露)
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