近日，抗癌藥Hycamtin（topotecan）獲美國FDA擴大批準用于小細胞肺癌。topotecan是喜樹堿的半合成衍生物，是具有拓撲異構酶I抑制活性的抗腫瘤藥物。拓撲異構酶I通過誘導可逆單鏈斷裂緩解DNA中的扭轉應變。topotecan結合拓撲異構酶I-DNA復合物并防止這些單鏈斷裂的重新連接。
topotecan特異性表示用于治療患有先前完全或部分應答的患者的復發性小細胞肺癌，并且在一線化療結束后至少45天。
作為口服給藥的0.25mg和1mg膠囊提供Hycamtin。初始劑量為2.3 mg/m2/天，每日一次，連續5天，每21天重復一次。計算的口服日劑量應四舍五入至較接近的0.25毫克，并應規定較少量的1毫克和0.25毫克膠囊。每5個給藥日應規定相同數量的膠囊。
批準日期：2007年10月11日 公司：諾華制藥
HYCAMTIN（拓撲替康[topotecan]）膠囊，用于口服
最初的美國批準：1996年
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HYCAMTIN可引起嚴重的骨髓抑制。僅對基線中性粒細胞計數大于或等于1,500/mm3且血小板計數大于或等于100,000/mm3的患者施用第一周期。監測血細胞計數。
[作用機制]
拓撲異構酶I通過誘導可逆的單鏈斷裂減輕DNA中的扭轉應變。拓撲替康與拓撲異構酶I-DNA復合物結合并阻止這些單鏈斷裂的重新連接。拓撲替康的細胞毒性被認為是由于DNA合成過程中產生的雙鏈DNA損傷，當復制酶與拓撲替康，拓撲異構酶I和DNA形成的三元復合物相互作用時。哺乳動物細胞不能有效地修復這些雙鏈斷裂。
[適應癥和用法]
HYCAMTIN膠囊是一種拓撲異構酶抑制劑，適用于治療復發性小細胞肺癌（SCLC）患者。
[劑量和給藥]
從21天周期的第1天開始，推薦劑量為每天一次口服2.3mg/m 2/天，連續5天。
腎功能損害：如果肌酐清除率（CLcr）小于50mL/min，則減少劑量。
[劑量形式和強度]
膠囊：0.25毫克或1毫克
[禁忌癥]
對拓撲替康的嚴重超敏反應史。
[警告和注意事項]
腹瀉：可能發生嚴重腹瀉。根據建議扣留并減少劑量。
間質性肺病（ILD）：發生致命病例。如果確認ILD，則永久停止。
胚胎 - 胎兒毒性：可能導致胎兒傷害。告知患有胎兒潛在風險并使用有效避孕措施的患者。
[不良反應]
最常見的3級或4級血液學不良反應（發生率> 20％）是中性粒細胞減少癥，貧血和血小板減少癥。
最常見（發生率> 10％）非血液學不良反應（所有等級）是惡心，腹瀉，嘔吐，脫發，疲勞和厭食。
要報告疑似不良反應，請致電1-888-669-6682聯系諾華制藥公司或1-800-FDA-1088或WWW.FDA.GOV/MEDWATCH聯系FDA。
[藥物相互影響]
避免同時使用P-糖蛋白（P-gp）或乳腺癌耐藥蛋白（BCRP）抑制劑與HYCAMTIN膠囊。
[用于特定人群]
哺乳期：建議不要母乳喂養。
(責任編輯：編輯露露)
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