商品名：STIVARGA
英文名：Regorafenib
中文名：瑞格非尼薄膜衣片
成 份：Regorafenib
藥理類別：抗癌藥物
作用機制
Regorafenib是一種涉及正常細胞功能和腫瘤發生，腫瘤血管生成，轉移和腫瘤免疫等病理過程的多種膜結合和細胞內激酶的小分子抑制劑。在體外生物化學或細胞測定中，regorafenib或其主要人類活性代謝物M-2和M-5抑制RET，VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，KIT，PDGFR-α，PDGFR-β，FGFR1，FGFR2，TIE2， DDR2，TrkA，Eph2A，RAF-1，BRAF，BRAF V600E，SAPK2，PTK5，Abl和CSF1R在臨床上達到的regorafenib濃度。在體內模型中，regorafenib在大鼠腫瘤模型中表現出抗血管生成活性，并且在幾種小鼠異種移植模型中抑制腫瘤生長，包括一些用于人結腸直腸癌，胃腸道基質和肝細胞癌的腫瘤生長。雷卡非尼也顯示了在小鼠異種移植模型和人結腸直腸癌的兩個小鼠原位模型中的抗轉移活性。
適用范圍及用途
STIVARGA是用于治療患者的激酶抑制劑：
•以前用氟嘧啶，奧沙利鉑和伊立替康為基礎的化學療法治療轉移性結直腸癌（CRC），抗VEGF治療，以及RAS野生型抗EGFR治療。
•以前曾接受甲磺酸伊馬替尼和蘋果酸蘋果酸鹽治療的局部晚期，不可切除或轉移性胃腸道間質瘤（GIST）。
•以前用索拉非尼治療的肝細胞癌（HCC）
劑量和管理
推薦劑量：口服160mg，28天一次，前21天一次。
低脂餐后服用STIVARGA。
劑量形式和強度
藥片： 40毫克
禁忌癥
沒有。
警告和注意事項
肝毒性：監測肝功能檢查。 根據嚴重程度和持續時間減少或停止STIVARGA。
感染：惡化或嚴重感染的患者禁止STIVARGA。
出血：永久停用STIVARGA，用于重癥或危及生命的出血。
胃腸穿孔或瘌孔置管：停用STIVARGA。
皮膚毒性：根據皮膚毒性的嚴重性和持久性，禁用、減少或停用STIVARGA。
高血壓：暫時或永久阻止STIVARGA嚴重或不受控制的高血壓。
心臟缺血與梗死：阻止STIVARGA用于新的或急性心肌缺血/梗死，只有在解決急性缺血事件后才能恢復。
停用可逆性腦白質病綜合征( RPLS ) STIVARGA。
創傷治愈并發癥：手術前停用STIVARGA。 傷口裂開的患者停藥。
胚胎-胎兒毒性：可能引起胎兒危害。 建議對胎兒有潛在危險的婦女在治療期間和最終劑量后2個月內使用有效的避孕措施。 建議男性在最終給藥后2個月內使用有效的避孕藥。
不良反應
最常見的不良反應20%為疼痛(包括胃腸和腹痛)、HFSR、乏力/疲勞、腹瀉、食欲下降/食物攝入、高血壓、感染、發音障礙、高膽紅素血癥、發熱、黏膜炎、體重減輕、皮疹和惡心。
薬物相互作用
強CYP3A4誘導物：避免強CYP3A4誘導物。
強CYP3A4抑制劑：避免強CYP3A4抑制劑。
•BCRP底物：密切觀察患者暴露于BCRP底物的癥狀。
在特定人口中使用
護理母親：停止藥物或哺乳，考慮到藥物對母親的重要性。
(責任編輯：編輯露露)
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