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賽可瑞Xalkori 克唑替尼Crizotinib

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     2016年3月11日,美國食品藥物監督管理局批準克唑替尼膠囊用于治療ROS1陽性的轉移性非小細胞肺癌 (NSCLC) 的患者。克唑替尼于2011年首次被批準用于治療間變性淋巴瘤激酶 (ALK) 陽性的患者。
     目前的批準是基于轉移性ROS1重組陽性NSCLC患者的多中心單臂試驗。所有患者每日兩次口服克唑替尼250mg。療效觀察指標為客觀反應率 (ORR),根據RECIST v1.0,由獨立放射學回顧(IRR)評估,并同時由研究人員評估。反應持續時間 (DoR) 是額外的一個療效觀察指標。
     該試驗納入了50名年齡在25-77歲之間的患者,他們的腫瘤通過熒光原位雜交(FISH; 96%) 或逆轉錄聚合酶鏈反應 (RT-PCR; 4%) 臨床試驗分析。IRR的ORR為66% (95% CI: 51%, 79%),中位DoR為18個月。據調查,ORR為72% (95% CI: 58%, 84%)。
     該試驗的安全性結果與在1669例ALK陽性轉移性非小細胞肺癌患者中評估的克唑替尼的安全性基本一致。Xalkori最常見的不良反應是視力障礙、惡心、腹瀉、嘔吐、水腫、便秘、轉氨酶升高、疲勞、食欲下降、上呼吸道感染、頭暈和神經病變。
     克唑替尼的推薦劑量和時間表是每日兩次口服250mg膠囊。

XALKORI是什么?
    XALKORI是一種處方藥,用于治療由ALK(間變性淋巴瘤激酶)基因或ROS1基因缺陷或重排引起的、已經擴散的且其他治療藥物無效的非小細胞肺癌(NSCLC)患者。XALKORI可以減緩或停止肺癌的生長,有助于縮小腫瘤。
    目前尚不清楚XALKORI對兒童是否安全有效。

關于XALKORI,我應該知道的最重要的信息是什么?
XALKORI可能會引起以下嚴重副作用。
肝臟問題XALKORI可能導致危及生命的肝損傷,甚至死亡。 你的醫生在接受XALKORI治療期間,至少要每月進行血液檢查以確定肝臟功能是否正常。 如果有以下癥狀之一或更嚴重的癥狀:
請馬上就診:
皮膚和眼白變黃;
嚴重疲勞;
尿液呈黑色或褐色;
惡心、嘔吐;
食欲下降;
胃右側疼痛;
容易出血和瘀傷
發癢;
肺部問題(肺炎); XALKORI會引起威脅生命的肺部問題,可能導致死亡。 這些癥狀和肺癌的癥狀相似。 如果有以下癥狀或更嚴重的癥狀,請立即告知醫生。
呼吸困難或呼吸短促
咳嗽伴痰或不伴痰;
発熱;
心臟問題XALKORI可能會導致過慢或過快的異常心跳。 你的醫生可能會在接受XALKORI治療期間給你做心臟功能檢查。 如果你感到頭暈、胸部不適、心率失常,請立即告訴醫生。
如果你有心臟病或者吃控制血壓的藥,請告訴醫生。
視力問題視力問題是使用XALKORI的常見不良反應,一般發生在治療開始后一周內。 XALKORI導致的視力問題很嚴重,可能導致單眼或雙眼部分或完全失明。
如果在XALKORI治療期間出現嚴重視力障礙,醫生會指示停止服用XALKORI,并去眼科就診。 如果你的視力有什么問題,請馬上告訴你的醫生:
両眼失明;
光會對你的眼睛造成傷害;
看閃光燈;
看到新的或更多的蚊子
視力模糊。
白細胞數量減少(包括中性粒細胞);如果你發燒或感染,請立即告訴醫生。你的醫生可能會抽血檢查,如果檢測結果不正常,醫生可能會決定減少XALKORI的劑量。
 
特別是以下藥物有可能增加XALKORI的副作用:
用于治療細菌感染的克拉霉素、特利霉素、紅霉素、抗生素;
用于治療真菌感染的酮康唑、伊曲康唑、泊沙康唑、伏立康唑;
用于治療艾滋病的阿扎那韋、利托那韋、可比司他;
以下藥物可能會降低XALKORI的療效:
用于治療癲癇發作的抗癲癇藥物苯妥英鈉、卡馬西平或苯巴比妥;
用于治療結核病的利福平;
圣約翰草(貫葉連翹),一種用于治療抑郁癥的草藥產品;XALKORI可能增加以下藥物的副作用。
芬太尼和芬太尼等短效阿片類藥物(用于外科手術的止痛藥);
用于治療心臟疾病的可樂定、地高辛、雙嘧達隆、唑侖、多菲特、伊布利特、維拉帕米、地爾硫卓等;
普萘洛爾、普萘洛爾、拉比洛爾等受體阻滯劑類高血壓藥物。
用于治療精神病的雙氟苯基哌啶苯并咪唑酮;
用于糖尿病治療的二甲雙胍;
治療心律失常的普魯卡因酰胺;
西沙必利治療胃病;
用于移植患者的環孢素、西羅莫司、他克莫司
用于偏頭痛治療的麥角生物堿(例如麥角胺、二氫麥角胺)。
抗凝劑達盧維加組用于延緩凝血;
用于痛風治療的秋水仙堿;
普伐他汀降低膽固醇;
用于高血壓治療的可樂定、胍;
預防瘧疾的甲氟喹;
肉堿用于青光眼治療;
抗膽堿酯酶用于恢復肌肉功能;
用于治療精神疾病的抗精神病藥;
用于治療細菌感染的莫西沙星;
用于治療疼痛和阿片類藥物依賴的美沙酮;
用于治療抑郁癥和戒煙的安非他酮;
用于治療結腸癌和直腸癌的化療藥物伊立替康;
用于治療急性和癌癥疼痛的嗎啡;
用于治療艾滋病毒感染的依法韋侖、雷特格韋;
用于治療阿片類藥物成癮的戒斷藥物納洛酮。
在使用XALKORI治療期間應避免使用這些藥物。
 
我該怎么服用XALKORI?
    請嚴格遵照醫囑服用XALKORI:
整個吞服XALKORI 膠囊,不要壓碎、溶解或打開膠囊;
推薦劑量為每日兩次各口服一粒250mg膠囊,即早晚各服用一粒,且每天在同一時間服用;
是否進食不影響藥物的服用;
如果您出現嚴重的不良反應,您的醫生可能會改變或暫停您的服用劑量。但請不要在無醫生指示的情況下,私自改變服藥劑量或停止服用XALKORI。
如果你忘記服用一個劑量,請盡快服用;如果時間離你下一次服藥時間很接近(6小時內),您只需要在正常時間服用下一劑藥物。請不要服用雙倍劑量來彌補遺忘的劑量。
如果你服用一劑XALKORI后出現嘔吐,請不要服用額外的劑量,您只需要繼續按時服用下一個劑量。
 
XALKORI可能的副作用有哪些?
XALKORI最常見的副作用:
視力障礙;
惡心;
腹瀉;
嘔吐;
腹痛;
水腫,即手、腳、面部或眼睛腫脹;便秘;
測定肝功能血液指標的指數增加
疲;
食欲下降;
上気道感染癥;
頭暈;
味覺變化;
貧血;
皮疹;
心率減慢;
神経病変;
常見不良反應:
消化不良;
肌酸酐水平上升;
血液中堿性磷酸酶水平上升;
低磷酸鹽血癥可導致意識不清、肌肉無力;
腎嚢胞; 神失;
食道炎;
睪丸激素水平下降;
 
不常見的不良反應(可能影響1/100人) :
胃穿孔或腸穿孔。
 
 


(責任編輯:編輯露露)



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