2018年12月24日，美國食品藥品管理局批準Ferring Pharmaceuticals公司的degarelix粉針劑( Tradename/Firmagon )上市，用于晚期前列腺癌的治療。
本產品的用量規格有兩種。 degarelix 80 mg、120 mg/瓶。 80 mg瓶中含有200 mg甘露醇，120 mg瓶中含有150 mg甘露醇。 本品為促性腺激素釋放激素( GnRH )受體抑制劑類藥物，抑制可逆性垂體GnRH受體減少促性腺激素釋放，抑制睪酮釋放。 本品通過抑制對前列腺癌持續生長重要的睪酮延緩前列腺癌的生長和惡化。
期臨床研究表明，本品降低睪酮濃度的效果至少與輕丙腎上腺素庫型緩釋注射劑( Lupron Depot )相媲美，統計學上降低睪酮濃度的速度更快。 在治療的第三天，Firmagon組96%達到治療前列腺癌的睪酮濃度，亮丙瑞林組效果為0%。 第14天，Firmagon組99%達到治療前列腺癌的睪酮濃度，亮丙瑞林組18%。
臨床研究中前列腺特異性抗原( PSA )濃度可作為監測第二療效判斷的終點。 使用degarelix 2后2周PSA降低64%，1月后降低85%，3月后降低95%，治療1年來一直抑制PSA。
本品臨床研究報道的最常見不良反應為注射部位疼痛、紅腫、潮紅、體重增加、乏力和部分肝酶濃度升高。
成人劑量在腹部皮下注射以避免腰部和肋骨。 首劑治療2針120mg次，后每月1次80mg。
FIRMAGON是一種無菌凍干粉針劑，含有degarelix(作為醋酸鹽)和甘露醇。Degarelix是一種合成的線性十肽酰胺，含有七種非天然氨基酸。degarelix的乙酸鹽是冷凍干燥后獲得的低密度白色至灰白色無定形粉末。FIRMAGON僅作為腹部皮下注射給藥。
劑型和強度
起始劑量
一個起始劑量包括240毫克，兩次注射3毫升，每次120毫克。
注射用粉末120毫克：
一小瓶FIRMAGON 120毫克含有120毫克degarelix。每個小瓶都要用裝有3毫升注射用無菌水的預裝注射器重新配制。抽取3毫升以輸送濃度為40毫克/毫升的120毫克去甲腎上腺素。
維持劑量
一次維持劑量包括80毫克，每次注射4毫升。
注射用粉末80毫克：
一小瓶80毫克FIRMAGON含有80毫克degarelix。每個小瓶都要用裝有4.2毫升注射用無菌水的預裝注射器重新配制。抽取4毫升以輸送濃度為20毫克/毫升的80毫克去甲腎上腺素。
(責任編輯：編輯露露)
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