Inspra (依普利酮,Eplerenone )是一種新型選擇性醛固酮受體阻滯劑,與雄激素和黃體酮受體相互作用極小。
到目前為止,FDA已經批準了愛普生( Inspra - Pfizer公司)的兩個適應癥。 1)用于病情穩定的左室收縮功能不良)射血分數( 40% )和急性心肌梗死)后充血性心力衰竭患者,提高生存率。依普利酮是第一個獲準用于該適應證的醛固酮受體阻滯劑。 (2)抗高血壓:依普利酮可單獨或聯合其他抗高血壓藥物用于高血壓的治療。
FDA的批準基于EPHESUS (普力農治療急性心肌梗死后心力衰竭的療效和生存率研究)試驗結果。 與安慰劑和標準治療( ACE抑制劑和受體阻滯劑)相比,心肌梗死后心力衰竭患者,Inspra聯合標準治療可降低死亡率15%。
Inspra的問世對高血壓患者的高血壓控制、靶器官損害相關心血管病的預防、高血壓患者預后的改善等方面具有重要意義。
臨床研究:對3091例高血壓患者進行本品單用及聯合其他抗高血壓藥的安全性和有效性評價。 被調查者中46%為女性,14%為黑人,22%為老年人。排除了基線血清鉀升高(5mmol/L )和基線血清肌酐升高(男) 1.5mg/dL,女) 1.3mg/dL )的受試者。
在基線舒張壓為95~114 mmHg的受試者中進行兩個固定劑量、安慰劑對照、8~12周的單藥治療研究,評價本品抗高血壓療效。
兩項研究中,61例患者隨機分為本品組,140例患者隨機分為安慰劑組。 患者每日服用pp 25~400mg,每日1次或2次。
接受本品每日50~200 mg治療的患者,靜息收縮壓和舒張壓顯著降低,與安慰劑組相比,收縮壓降低6~13mmHg,舒張壓降低3~7mmHg。
這些研究對24小時的ABPM數據進行分析,結果表明本品每天1次或2次,在整個服藥周期內維持降壓效果,本品每天2次,每次50mg比每天1次降壓效果好。
本品的降壓作用出現在服藥2周。 本品可與血管緊張素轉換酶( ACE )抑制劑、血管緊張素受體阻滯劑、鈣拮抗劑、受體阻滯劑和氫氯噻嗪聯合使用。 另外,聯合用藥時,平均心率無明顯變化。也未見本品對心率、QRS間期、PR間期或QT間期的影響。
(責任編輯:編輯露露)
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