美國食品藥品監督局( FDA )于2020年6月批準紅寶石癸烷( Zepzelca )用于含鉑治療后進展的小細胞肺癌)患者的治療。
魯比卡丁（Zepzelca）是海鞘素衍生物，是RNA聚合酶II的抑制劑，能與DNA雙螺旋結構上的小溝共價結合。 RNA聚合酶II在腫瘤細胞轉錄過程中往往過度活化，Zepzelca在有絲分裂過程中能使腫瘤細胞畸變、凋亡，最終減少細胞增殖。
批準基于PM1183-B-005-14試驗的結果，該試驗也稱為研究B-005 (標識符： NCT02454972 )，它是多中心、開放標簽、單臂二期的研究，在美國和6個歐洲國家的26家醫院招募了105名患者。 有轉移性小細胞肺癌，鉑類化療期間或之后有進展。 在這項研究中，鉑敏感和鉑耐藥的患者每21天靜脈注射3.2 mg/m2的魯比卡登( Zepzelca )，時間超過60分鐘才能病情發展或出現不可接受的毒性。主要療效指標為研究者使用實體腫瘤療效評價標準( RECIST ) 1.1版確定的總有效率( ORR )和有效率持續時間。
試驗結果顯示，這些患者中，盧比肯( Zepzelca )治療的總緩解率( ORR )為35.2%。 ORR由部分有效率( PRs )組成，105名患者中有37名出現部分有效率( PRs )。
另35名患者病情穩定，疾病控制率為68.6%(95%ci，58.8%-77.3% )。 據研究人員評估，魯比卡因( Zepzelca )的中位持續弛豫時間( DOR )為5.3個月) 95%CI，4.1-6.4 )。 由獨立審查委員會確認的ORR為30%，DOR為5.1個月。
在安全性方面，最常見的不良事件是疲勞、惡心、嘔吐、食欲下降、腹瀉、便秘、肌肉或關節疼痛、咳嗽和呼吸短促。 最常見的實驗室異常包括ALT和AST肝酶升高、肌酐(腎功能生物標志物)升高和血糖升高。
Zepzelca 可引起紅細胞、白細胞、血小板消耗，易疲勞、感染敏感性增加、出血。
(責任編輯：編輯露露)
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