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Rocklatan有效降低開角型青光眼或高眼壓癥的眼壓

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青光眼是一種對視神經造成傷害的疾病。 其特點是視網膜細胞進行性退化,可引起可逆轉的失視,可能導致失明。
 
Rocklatan是由Aerie制藥公司開發的前列腺素類似物和Rho激酶( ROCK )抑制劑的組合,每日單次固定劑量聯合給藥,被認為對開角型青光眼和高眼壓癥IOP升高的主要病因起作用,與廣泛使用的一線藥物拉坦前列素比較,顯示出統計學優勢。
 
2019年3月12日,Aerie Pharmaceuticals公司宣布美國食品藥品監督管理局(FDA)批準Rocklatan (netarsudil and latanoprost ophthalmic solution,奈舒地爾和拉坦前列素滴眼液) 0.02%/0.005%,用于降低開角型青光眼或高眼壓患者的眼內壓(IOP)。
 
Rocklatan固定劑量組合及作用機制
 
Rocklatan由固定劑量的拉坦前列素( latanoprost )和奈司他丁組成。 拉塔諾前列腺素是處方最廣的前列腺素類似物( PGA )、
奈舒地爾是rho pressa ( netarsudilophthalmicsolution,奈舒地爾眼用溶液,0.02% )的活性成分。
 
奈舒地爾是專門為小梁網(眼主要引流通路)設計的Rho激酶)抑制劑創新藥物。 小梁病變可能是開角型青光眼和高眼壓癥IOP升高的主要原因。
 
Rhopressa通過恢復經小梁網外流發揮作用,拉坦前列素通過一種稱為葡萄膜鞏膜途徑的次要機制增加液體外流。
 
Rocklatan 2項3期研究數據
 
Rocklatan的批準基于兩個期臨床研究( MERCURY 1、MERCYRY 2)的數據。 在這些研究中,Rocklatan達到了主要的90天療效終點和12個月的安全性和療效結果。每次測量時眼壓均顯著低于拉坦前列素和奈克洛什。
 
具體數據顯示,Rocklatan治療組60%以上的患者實現IOP下降30%以上,這一比例幾乎是拉坦前列素治療組的兩倍。 Rocklatan還幫助更多的患者實現低目標壓力,16mmHg和14mmHg的患者比例分別約為拉坦前列腺素治療組的2倍和約3倍。在兩項研究中,Rocklatan治療與常見輕微可耐受的眼部不良事件相關,且系統不良反應小。 Rocklatan在對照臨床研究中最常見的眼部不良事件是結膜充血。 90%的充血患者報告為輕度充血,5%的患者因充血停藥。 研究中報道的其他常見眼部不良反應包括點滴部位疼痛、角膜輪蟲和結膜出血。
 
關于重要的安全信息
 
雖然在兩項MERCURY研究中未觀察到,但有報道稱拉普氏原能引起虹膜、眶周組織(眼瞼)、睫毛色素沉著等色素組織的改變。 虹膜色素沉著可能是永久性的。 拉坦前列素還與睫毛的逐漸變化有關,包括睫毛長度、厚度和數量的增加,但這些變化通常是可逆的。
 

(責任編輯:編輯露露)



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