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小分子整合素抑制劑xiidra治療成人干眼癥

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xiidra,立他司特(Lifitegrast)是一種新的細胞間黏附因子的抑制劑,可以通過阻斷細胞粘附分子-1與整合素淋巴細胞功能相關抗原-1之間的結合而發揮作用。 2016年7月,美國食品藥品管理局( FDA )正式批準了5%立他司特滴眼劑(商品名XiidraTM)的申請。 該藥的臨床試驗主要包括針對干眼癥患者的1個12周的II期臨床試驗和3個12周的III期臨床試驗,研究結果充分證明了該藥的有效性和安全性。 他克莫司是FDA批準的首個能改善和治療干眼癥癥狀的新藥,其他類似藥物只有環孢素。
 
美國FDA批準滴眼劑溶液Xi idra ( lifitegrastophthalmicsolution )5%上市,每日使用兩次治療成人干眼癥患者。 目前,Xiidra是唯一能同時改善干眼癥和生命體征的處方滴眼劑。
 
Xiidra是一種新的小分子整合素抑制劑,與白細胞表面淋巴細胞功能相關抗原-1(LFA-1 )結合,阻斷LFA-1與其同源配體細胞之間粘附分子-1) ICAM-1 )的相互作用。
 
干眼癥是現代人極為常見的疾病,各年齡段發生率在5%至30%。 干眼癥是與眼球表面及眼淚分泌相關的多因素疾病,表現為眼淚液質、量異常或動力學異常。癥狀也有干澀、灼熱、異物引起的紅腫、疼痛、畏光甚至視力減退等。
 
批準日期:2016年7月11日 公司:Shire US Inc.
 
XIIDRA([立他司特[lifitegrast])眼用溶液5%,用于局部眼科用途
 
美國最初批準:2016年
 
作用機制:Lifitegrast與整合素淋巴細胞功能相關抗原-1(LFA-1)結合,后者是白細胞上發現的細胞表面蛋白,阻斷LFA-1與其同源配體細胞間粘附分子-1(ICAM-1)的相互作用。ICAM-1可能在干眼癥的角膜和結膜組織中過表達。LFA-1/ ICAM-1相互作用可以促成免疫突觸的形成,導致T細胞活化和向靶組織的遷移。 體外研究表明,lifitegrast可抑制人T細胞系中T細胞與ICAM-1的粘附,并可抑制人外周血單核細胞中炎性細胞因子的分泌。 尚不清楚血管疾病在干眼癥中的確切作用機制。
 
適應癥和用法:Xiidra(lifitegrast)眼用溶液5%是淋巴細胞功能相關抗原-1(LFA-1)拮抗劑,用于治療干眼病(DED)的體征和癥狀。
 
劑量和給藥:每只眼睛每天兩次(相隔大約12小時)。
 
劑量形式和強度:含有lifitegrast的眼用溶液50mg/mL(5%)。
 
禁忌癥:過敏者禁用。
 
不良反應:(發生率為5-25%)是滴注部位刺激,味覺障礙和視力下降。
 
存儲:儲存在20至25°C(68至77°F)。將一次性容器存放在原始的鋁箔袋中。
 
產品特點:Lifitegrast結合至整合素淋巴細胞功能關聯抗原-1(LFA-1),一種在白細胞表面發現細胞表面蛋白和阻斷interaction of LFA-1與它的關聯配體細胞內黏附分子-1 (ICAM-1)。在干眼病中角膜和結膜組織中ICAM-1表達。LFA-1/ICAM-1相互作用可能促進對一個免疫突觸的形成,導致T-細胞活化和遷移至目標組織。在體外研究顯示,人T-細胞系lifitegrast可能抑制T-細胞黏附至ICAM-1和可能抑制在人外周血單核細胞中炎性細胞因子的分泌。lifitegrast在干眼病的確切作用機制還未清楚。
 

(責任編輯:編輯露露)



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