在歐洲，心血管病( CVD )每年奪去390萬人的生命，盡管廣泛使用他汀類藥物，80%的高危患者仍未能達到指南推薦的LDL-C目標。 臨床數據顯示，在接受最大耐受降脂治療但LDL-C升高的患者中，Leqvio可有效持續降低LDL-C，安全性與安慰劑相似。 獨特的每年2次給藥方案，使Leqvio能夠無縫融入患者定期醫療訪視，改善依從性，提高患者預后。
諾華（Novartis）宣布，歐洲委員會( EC )批準了LeqVIO(Inclisiran )作為飲食控制的輔助手段。用于成人原發性高膽固醇血癥(雜合子家族性和非家族性)或混合型血脂異常的治療，具體表現為： (1) Leqvio聯合他汀類藥物或他汀類藥物及其他降脂治療，
用于治療給予最大耐受量他汀類藥物仍不能達到LDL-C治療目標的患者)2) Leqvio聯合其他降脂療法治療他汀類藥物不耐受或他汀類藥物禁忌癥患者。
Leqvio皮下注射給藥，0、3個月各1次后維持期每6個月給藥，每年注射2次即可。 與市售降膽固醇治療相比，Leqvio有望明顯提高長期依從性。
隨著此次批準，Leqvio成為世界上第一個也是唯一一個小干擾RNA(SiRNA )降膽固醇( LDL-C )療法。 該藥活性成分為inclisran，這是首次siRNA，具有新的作用機制。通過RNA干預( RNAi )作用，強力持續降低動脈粥樣硬化性心血管病( ASCVD、伴ASCVD風險當量、雜合子家族性高膽固醇血癥( HeFH )患者LDL-C水平。
這些疾病是心臟病發作、中風的主要驅動因素，最終可能導致患者死亡。
此次批準基于ORION臨床研究項目結果，涉及3600多例接受最大耐受量他汀類藥物的患者，包括期試驗，評估inclisiran的安全性、有效性和耐受性。 結果是，在具有ASCVD、ASCVD風險當量和/或HeFH的成年患者中，inclisiran在兩劑初始劑量( 0月和3月)后，通過一年兩次皮下注射治療可持續有效地降低LDL-C 與安慰劑相比，持續有效降低LDL-C水平至52 % ( p > 0.0001 )。輒
另外，在inclisiran治療中，LDL-C水平持續下降17個月，其安全性和耐受性與安慰劑相似。 根據追加的事后分析，接受inclisiran治療的患者差異較低： 88%的患者在研究期間的任何時間點都達到了指導建議的目標(觀察值)。
inclisiran是siRNA類中第一個降膽固醇治療，靶向蛋白轉化酶枯草桿菌溶菌9(PCSK9 )，這是人體調節LDL-C的重要機制。
PCSK9蛋白降低肝臟從血液中清除低密度脂蛋白膽固醇( LDL-C )的能力，LDL-C是心血管病( CVD )的主要風險因素，已被公認。 PCSK9靶點為對抗LDL-C提供了新的治療模式，被認為在他汀類(例如立普妥)以后的降脂領域取得了最大的進步。
截至目前，已有2種靶向抑制PCSK9蛋白的單克隆抗體藥物獲批上市，分別是安進的Repatha和賽諾菲/再生原的Praluent。 與單抗PCSK9抑制劑不同，作為RNAi藥物，inclisiran通過直接封閉肝臟中PCSK9蛋白的產生而發揮作用。
(責任編輯：編輯露露)
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