2017年9月28日,美國FDA今年批準的第11款抗癌新藥abemaciclib上市, 用于荷爾蒙受體陽性,HER2陰性的晚期或復發乳腺癌治療。

獲批的抗癌新藥針對的大多是近年來的熱門靶點。諾華Kisqali(Ribociclib)和禮來的Verzenio(abemaciclib)是廣受關注的兩款抗乳腺癌新藥,均屬于CDK4/6抑制劑;Tesaro的Zejula(Niraparib)是一款PARP抑制劑,在多個癌癥患者群體中均能起到良好的疾病控制效果;武田(Takeda)研發的多靶點新藥Brigatinib能治療ALK陽性的非小細胞肺癌患者;諾華的另一款新藥Rydapt(Midostaurin)則能治療急性骨髓性白血病,是近25年來取得的重大突破;2017年上半年面世的兩款PD-L1新藥,再次體現了PD-1/PD-L1領域的研發熱度。這些11款獲批抗癌新藥中,大部分可能會在未來成為重磅新藥。
Kisqali (Ribociclib)于2017年3月13日獲得美國FDA的批準,Kisqali是由諾華開發,繼輝瑞Ibrance之后第二個CDK4/6抑制劑,用于治療HR陽性/ HER2陰性絕經后婦女晚期轉移乳腺癌。Kisqali對乳腺癌的療效顯著,在2016年5月的臨床試驗因為表現優秀被提前終止,是輝瑞Ibrance(Palbociclib)的有力競爭對手。Ibrance作為原研首創在商業上非常成功,上市第一年(2015年)的銷售額就達到7.23億美元,2016年更是達到21.35億美元,預計未來五年銷售峰值能達到60億美元。諾華的Ribociclib排在這個激烈競爭領域的第二位,雖然療效出色,但相比Ibrance晚上市兩年時間,且與Ibrance相比并無明顯優勢,故一些機構(如Cowen and Company)預計其銷售遠遠低于Ibrance,預計未來五年銷售峰值能達到14億美元。禮來的Verzenio(Abemaciclib)于2017年9月28日獲得FDA批準上市,用于HR陽性/HER2陰性的晚期或復發乳腺癌治療,是FDA批準的第三款CDK4/6抑制劑。
目前已經上市的PD-1/PD-L1單抗藥物有默沙東的Keytruda(pembrolizumab)、百時美施貴寶公司的Opdivo(nivolumab)、羅氏的Tecentriq(Atezolizumab)、默克的Bavencio(Avelumab)和阿斯利康的Imfinzi(Durvalumab)五個藥物,適應癥也由最初的黑色素瘤向肺癌、腎癌、淋巴癌、膀胱癌等領域拓展。今年FDA批準的兩個藥物均是PD-L1單抗,其中Bavencio在今年3月24日獲得FDA批準,由默克與輝瑞兩家藥企巨頭共同開發,用于治療默克爾細胞癌(MCC),預計未來五年銷售峰值接近10億美元,與之前批準的三個藥物相比市場前景差距略大。Imfinzi (durvalumab)在今年5月1日獲得FDA批準,由阿斯利康開發,用于治療晚期或轉移性尿路上皮癌。除被批準的膀胱癌適應癥,該藥物還有超過20個臨床研究項目正在進行中,適應癥幾乎涵蓋了所有的常見的腫瘤。
2017年3月27日,FDA批準Tesaro公司Zejula (niraparib)上市,用于接收鉑類藥物治療后完全應答或部分應答但又疾病復發的成人卵巢上皮癌、輸卵管癌和原發性腹膜癌患者的維持治療(延緩腫瘤生長)。Zejula是FDA繼阿斯利康Lynparza(奧拉帕尼,2014/12/19)、Clovis Oncology公司Rubraca(rucaparib,2016/12/19)之后,FDA批準的第3個PARP抑制劑。Zejula是第一個用于維持療法,且無需BRCA突變或其他生物標志物檢測,就可用于治療的PARP抑制劑,與前兩款PARP制劑相比,有著較為明顯的優勢。
2017年4月28日,FDA加速批準 brigatinib(AP26113)用于治療克唑替尼治療后病情進展或不耐受的ALK陽性的轉移性非小細胞肺癌(NSCLC)患者。Brigatinib由武田開發,主要是針對ALK繼發耐藥突變,能覆蓋的位點較多,在三期試驗中取得了不俗的臨床結果。目前共有三個二代ALK抑制劑上市,分別是色瑞替尼、艾樂替尼、Brigatinib,競爭相當激烈。Brigatinib在二線治療獨領風騷,Brigatinib的PFS(無進展生存期)是13個月,高于色瑞替尼及的6.9及艾樂替尼的8.9個月。
2017年4月28日,美國FDA宣布批準諾華抗白血病新藥Rydapt(Midostaurin)上市,與化療聯合使用治療FLT3陽性的急性髓性白血病初治患者。值得一提的是,在該適應癥上,Midostaurin是25年來的首款新藥,也是第一款與化療聯用治療急性骨髓性白血病(acute myeloid leukemia,AML)的靶向療法,它的出現給患者帶來了新的希望。Rydapt作為一種口服多靶向激酶抑制劑,是通過阻斷幾種促進細胞增長的酶起作用的,其中包括Flt3,因此被開發用于攜帶FTL3突變的AML患者的治療。如果患者在血液或骨髓中檢測到FLT3突變,即可考慮使用Rydapt聯合化療進行治療。
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