肺癌作為全世界癌癥患者的主要死亡原因之一，其對人類生命健康的威脅性不容小覷。而非小細胞肺癌（NSCLC）案例占了所有肺癌患者的85%，屬于ALK陽性的NSCLC患者又約為所有NSCLC的3%-5%。
克唑替尼作為首個被FDA批準上市用于治療ALK陽性晚期NSCLC的靶向藥物，雖然患者在用藥后其ORR可高達60%以上，PFS可達8-10個月，還快速成為了ALK陽性NSCLC患者的標準用藥，但多數ALK陽性NSCLC患者在用藥1年后均產生了耐藥的情況。后來，又出現了ALK二代靶向藥物艾樂替尼、色瑞替尼、Brigatinib等。今天我們要了解的是第三代ALK抑制劑--Lorlatinib。
第三代間變性淋巴瘤激酶(ALK)酪氨酸激酶抑制劑(TKI)Lorlatinib是輝瑞公司開發的一種新型藥物，該藥對ALK已知的耐藥突變均具有很強的抑制作用。Lorlatinib在近日，被美國FDA批準用于治療接受克唑替尼以及至少其他一種ALK抑制劑后疾病進展，或接受阿來替尼(Alectinib)或塞瑞替尼(Ceritinib)治療后進展的ALK陽性轉移性非小細胞肺癌(NSCLC)患者。
去年4月，FDA基于Lorlatinib對既往接受過1個以上ALK抑制劑治療的療效表現，授予勞拉替尼突破性療法認定。二此次的獲批則標志著第三代ALK TKI正式進入臨床。
一項非隨機、多劑量和活性評估的多隊列多中心Ⅰ/Ⅱ期研究(B7461001)證實了Lorlatinib針對ALK陽性轉移性非小細胞肺癌患者的療效，該研究共入組了215例ALK陽性轉移性NSCLC患者，他們都曾接受一種或多種ALK TKI治療。從該項研究結果上看，Lorlatinib對這類患者展現出了不錯的療效，總緩解率(ORR)為48%，其中4%完全緩解，44%部分緩解，中位緩解持續時間12.5個月。
但仍不可避免的是，在試驗中患者使用Lorlatinib后出現的最常見的不良反應(AE)為水腫、周圍神經病變、認知功能、呼吸困難、疲勞、體重增加、關節痛、情緒影響和腹瀉。
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