輝瑞公司研發的lorlatinib是一款用于治療ALK陽性轉移性非小細胞肺癌（NSCLC）患者的靶向藥物，該藥適用于克唑替尼治療后疾病出現惡化及至少使用其它一種 ALK 抑制劑治療轉移性疾病的患者，或以艾樂替尼或克唑替尼作為首次 ALK 抑制劑療法用于轉移性疾病后疾病出現惡化的患者。
近日，lorlatinib 是作為第三代間變性淋巴瘤激酶（ALK）酪氨酸激酶抑制劑（TKI）獲得了美國FDA的批準。該藥也是輝瑞公司近兩個月內第三次被FDA批準的抗癌藥物。可以說，近些年來輝瑞公司研發的藥物改變了 ALK 陽性非小細胞肺癌患者的研究、管理和治療方式。醫學家們專門開發lorlatinib的抑制對其他 ALK 酪氨酸激酶抑制劑產生耐藥性的腫瘤突變。大家對lorlatinib也報以了很大的希望，愿其能夠使得既往治療后出現惡化的 ALK 陽性轉移性非小細胞肺癌患者受益，以解決這類患者未滿足的醫療需求。
2011年，輝瑞公司開發的首個酪氨酸激酶抑制劑克唑替尼，對治療 ALK 陽性轉移性非小細胞肺癌患者很有幫助，可以說是為患者提供了除化療之外的新選擇。
雖然很多ALK陽性轉移性NSCLC患者對最初的TKI治療有響應，但最后還是出現了惡化的情況。所以即使是患者用了克唑替尼治療獲得了良好的療效但這些患者的后期治療方案仍然十分有限。Lorlatinib的上市無疑是幫助改善了第二代 ALK TKI ，該藥作為新的治療方式為患者提供了一種繼續口服治療的機會。
在一項有腦轉移和無腦轉移患者參與的臨床研究中，Lorlatinib 證明對使用其它 ALK 生物標志物驅動療法失敗的轉移性 ALK 陽性非小細胞肺癌患者有臨床活性。
一項入組了215名既往以一種或多種 ALK TKIs 治療過的 ALK 陽轉移性 NSCLC 患者的非隨機、劑量范圍確定與活性估計、多隊列、多中心 1/2 期研究 B7461001，表明了在受試者中的總緩解率為 48%，重要的是 57% 的患者之前使用一種以上 ALK TKI 進行過治療。試驗中，69% 的患者有腦轉移史，顱內緩解率達到 60%。
(責任編輯：admin)
聯系祺昌
24小時服務熱線：(086)150 1799 1962 / (086)189 2841 1962
