2018年即將完美落幕，而新型抗癌藥物一直是醫學界及眾多患者、家屬們的關注重點，那么截至今年12月，美國FDA批準了哪些抗腫瘤藥物呢？ 它們包括了用于治療胃腸胰腺神經內分泌瘤、非小細胞肺癌等12個抗腫瘤藥物。以下是今年新批準藥物的簡單說明。
一、Lutathera（lutetium Lu 177 dotatate）镥 177 注射液（LUTETIUM DOTATATE LU-177）
該藥中文名稱為镥 177 注射液，于1月26日上市。
Lutathera分別獲得了“孤兒藥”指定以及“優先審評“地位，獲批用于生長抑素受體陽性的胃腸胰腺神經內分泌腫瘤（GEP-NETs）成年患者的治療，包括前腸、中腸、后腸神經內分泌腫瘤。
Lutathera是一種Lu-177標記的生長激素抑制素類似物肽，它屬于新興的肽受體放射性核素療法（PRRT），也是美國FDA批準的首款PRRT藥物，能結合腫瘤細胞表面的生長抑素受體，并進入細胞，通過放射性對腫瘤細胞造成損傷。
該藥用法用量：每8周給予7.4 GB q（200 mCi），共給4次藥（4 療程）。至少在用藥前4周停止使用長效生長抑素類似物（如長效奧曲肽），必要時可使用短效奧曲肽控制癥狀，但使用本藥前至少24小時不得使用短效奧曲肽。
Lutathera有嚴重副作用警告，患者在用藥前須知，包括骨髓抑制、繼發性骨髓增生異常綜合征和白血病的發展傾向、腎毒性、肝毒性、身體激素水平異常和不孕癥。
二、Apalutamide（阿帕他胺/阿帕魯胺）
這是一種雄激素受體抑制劑，于2月14日上市，主要是用于治療非轉移性, 激素治療后疾病仍進展的前列腺癌。由研究認為阿帕魯胺可顯著降低非轉移去勢抵抗性前列腺癌患者的疾病轉移風險。
該藥是口服用藥240 mg，整片吞服，一天一次，可與或不與食物同服。同時應與促性腺激素釋放激素類似物聯用或行雙側睪丸切除。
三、Encorafenib（康奈非尼）
這是一種激酶抑制劑，與Birimetinib聯合用于治療患有BRAF V600E或V600K突變的不可切除或轉移性黑素瘤患者，于6月27日上市。
Encorafenib可在無細胞無細胞試驗中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF，IC50值分別為0.35,0.47和0.3nM。BRAF基因中的突變，例如BRAF V600E，可導致組成型活化的BRAF激酶，其可刺激腫瘤細胞生長。 Encorafenib還能夠在體外與其他激酶結合，包括JNK1，JNK2，JNK3，LIMK1，LIMK2，MEK4和STK36，并且在臨床可實現的濃度（≤0.9μM）下顯著降低配體與這些激酶的結合。
該藥是口服用藥450 mg，一天一次，可與或不與食物同服。直至疾病進展或出現不可耐受的毒性。
四、 Mektovi(Binimetinib)
Mektovi是一種激酶抑制劑，與encorafenib聯合用于治療患有BRAF V600E或V600K突變的不可切除或轉移性黑色素瘤患者，于6月27日上市。
用法：口服 45 mg，12 小時一次，一天 2 次，可與或不與食物同服，直至疾病進展或出現不可耐受的毒性；
對于中或重度肝功能損傷的患者，推薦劑量為口服 30 mg，一天 2 次。
五、Ivosidenib
異檸檬酸脫氫酶-1（IDH1）抑制劑，7 月 20 日批準上市，治療具有易感基因 IDH1 突變，復發或難治性的的成人急性髓細胞性白血病（AML）。
Binimetinib和encorafenib靶向RAS/RAF/MEK/ERK途徑中的兩種不同激酶。相比單獨一種藥物，共同給予encorafenib和binimetinib導致更強的抗增殖作用。
口服用藥500 mg，一天一次，可與或不與食物同服，治療直至病情進展或不可耐受的毒性。
六、POTELIGEO（mogamulizumab-kpkc）注射液
CC 趨化因子受體 4 型（CCR4）定向的單克隆抗體，用于治療至少一次全身治療后復發或難治性蕈樣真菌病（MF）或Sézary綜合征（SS）的成年患者。該批準為MF患者提供了一種新的治療選擇，并且是FDA首次專門針對SS的藥物批準。于8月8日批準上市。
用于靜脈注射，1 mg/kg ，靜滴 60 分鐘以上。第一療程，d 1、8、15、22 用藥，28 天為一療程。自第二療程開始，d 1、d15 用藥。使用至疾病進展或出現不可耐受的毒性反應。
七、Duvelisib
Duvelisib(IPI-145) ，是磷酸肌醇3-激酶(PI3K)-δ和PI3K-γ 的一種新型口服雙重抑制劑，9月24日批準上市，作為單藥治療用于先前接受過至少 2 種治療的復發性或難治性慢性淋巴細胞白血病（CLL），小淋巴細胞淋巴瘤（SLL）和濾泡性淋巴瘤患者。
該藥起始劑量為 25 mg，口服，一日 2 次，28 日為一個治療周期。
八、Dacomitinib（達克替尼）
9月27日，美國FDA批準了輝瑞公司（Pfizer）公司研發的Vizimpro（Dacomitinib，達克替尼）作為一線療法治療攜帶EGFR基因外顯子19缺失或外顯子21 L858R置換突變的轉移性非小細胞肺癌（NSCLC）患者。
這種EGFR 酪氨酸激酶抑制劑，應當給予口服用藥，45mg，一天一次，可與或不與食物同服，使用至疾病進展或出現不可耐受的毒性。
九、Libtayo（cemiplimab-rwlc）注射液
9月28日，由再生元制藥研發的Libtayo（cemiplimab-rwlc）靜脈注射液獲FDA批準用于轉移性皮膚鱗狀細胞癌（CSCC）或局部晚期CSCC治療，適用于不能實施治愈性手術或治愈性放療的患者。這是FDA批準的首個專門用于晚期CSCC的藥物。
Libtayo通過靶向細胞通路PD-1（在人體免疫細胞及某些癌細胞發現的蛋白質）而發揮作用。該藥物通過阻斷這一通路，可以幫助人體免疫系統抗擊癌細胞。
該藥一次靜脈輸注 350 mg，輸注時間需至少30分鐘，每3周一次。治療直至病情進展或不可耐受的毒性。
十、Talzenna（talazoparib）
美國FDA宣布，批準輝瑞（Pfizer）公司的PARP抑制劑Talzenna（talazoparib）10月16日上市，用以治療攜帶生殖系BRCA突變（有害或懷疑有害），HER2陰性的局部晚期或轉移性乳腺癌患者。
用法：口服 1 mg，整粒吞服，不得將膠囊打開或溶解。一天一次，可與或不與食物同服。治療直至病情進展或不可耐受的毒性。
十一、 Lorlatinib（勞拉替尼）
這是一種ALK酪氨酸激酶抑制劑，在11月2日獲得FDA批準上市，主要用于治療ALK陽性轉移性非小細胞肺癌；但同時需滿足以下任一條件：1.使用克唑替尼或至少一種其他 ALK 抑制劑后進展的患者；2.使用阿來替尼或賽瑞替尼作為 ALK 陽性非小細胞肺癌患者一線治療后進展的患者。
用法：口服 100 mg，整片吞服，不得咀嚼，壓碎或分解，一天一次，可與或不與食物同服。治療直至病情進展或不可耐受的毒性。
十二、Vitrakvi(larotrectinib，拉羅替尼)
11月26日，TRK抑制劑Larotrectinib獲批上市，用于兒童和成人 NTRK 基因融合的實體瘤；同時滿足以下條件：1.無已知的獲得性耐藥突變基因；2.轉移性腫瘤或手術切除可能產生嚴重并發癥而無法手術的實體瘤；3.經治進展或已無有效可選方案的實體瘤。
用法：體表面積＜1 m2，一次口服 100 mg/m2, 一天 2 次；體表面積＞1 m2，一次口服 100 mg, 一天 2 次；可與或不與食物同服。治療直至病情進展或不可耐受的毒性。
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