結腸直腸癌是常見的消化道惡性腫瘤，占胃腸道腫瘤的第二位。好發部位為直腸及直腸與乙狀結腸交界處，而且早期的癥狀并不明顯，但患者的病情會隨著腫瘤的增大而表現出排便習慣改變、便血、腹瀉、腹瀉與便秘交替、局部腹痛等癥狀，如果是處于晚期的患者還可能出現貧血、體重減輕等全身癥狀。該病的發病率和病死率在消化系統惡性腫瘤中僅次于胃癌、食管癌和原發性肝癌。
瑞戈非尼（Stivarga）是拜耳公司生產的靶向藥，最早是用于腸癌，很多人評價它是升級版索拉非尼，它和索拉非尼一樣都是德國拜耳公司研發生產的。
Stivarga不僅是國外指南一致推薦的轉移性結直腸癌用藥，目前國內也有很大結直腸癌患者在使用該藥進行治療。Stivarga作為三線藥物治療單純性不可切除性結直腸癌肺轉移患者。在2017年的ESMO年會公布的一項研究顯示，Stivarga三線治療轉移性結直腸癌的長應答中位OS達18.7個月。
其中，體能狀況好、單純肺轉移、疾病進展慢的轉移性結直腸癌患者的長應答率顯著更高，說明3線及以上Stivarga治療對結直腸癌單純肺轉移者的療效更優。對于一線、二線治療失敗后的患者，共識認為Stivarga是一種選擇。回顧性分析則證實，肺轉移灶密度減小可預測Stivarga療效。
Stivarga是如何通過作用靶點抑制腫瘤的？這是一個多靶點抑制劑，靶點有VEGFR1， VEGFR2， VEGFR3， PDGFR-β，Kit，RET和Raf-1 ，IC50分別是13 nM， 4.2 nM， 46 nM， 22 nM， 7 nM， 1.5 nM和2.5 nM。在 NIH-3T3細胞中瑞格菲尼強烈抑制 VEGFR2的 自磷酸化，IC50 為3 nM. 在HAoSMCs中, 瑞格菲尼抑制 PDGFR-β經過PDGF-BB刺激后的自磷酸化, IC50 為90 nM。它通過抑制酪氨酸激酶受體(VEGFR, KIT, RET, FGFR和 PDGFR)和絲氨酸/ 蘇氨酸激酶受體(RAF 和 p38MAPK)來靶向作用于腫瘤細胞增殖和腫瘤脈管系統。
有研究人員回顧性分析了CORRECT和CONSIGN研究中,接受Stivarga或安慰劑治療患者的基線和8周時的CT資料，Stivarga治療8周時,肺轉移灶密度減小≥15%的轉移性結直腸癌，其疾病進展風險更低，總生存更優。
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