今年8月，針對BRAF-V600E突變型轉移性結直腸癌（mCRC）有一則重磅消息來襲，Array BioPharma公司宣布Braftovi（encorafenib）與Mektovi(binimetinib) 、Cetuximab（Erbitux，西妥昔單抗）聯合用于治療此前治療1-2次失敗的BRAF-V600E突變型轉移性結直腸癌（mCRC）患者獲得了美國FDA的突破性療法認定。
結直腸癌在全球范圍內屬于男性中第三位常見的癌癥類型，在女性中屬于第二大常見癌癥。在美國，10％-15％的結直腸癌患者會發生BRAF突變，且預后不良。BRAF V600E突變的CRC患者死亡風險是野生型BRAF患者的兩倍多。
BRAF V600E突變型轉移性結直腸癌是一種死亡率極高的病癥，它的死亡率是未突變患者的兩倍還多，而且之前并沒有專門為BRAFV600E突變型mCRC批準的治療方案，獲得了這次的突破性認定也將加快為這些急需治療的患者提供一個重要的治療選擇。
Encorafenib是一種口服小分子BRAF激酶抑制劑，Binimetinib是一種口服小分子MEK抑制劑，主要靶向MAPK信號通路（RAS-RAF-MEK-ERK）中的關鍵酶。這一通路中蛋白質的不適當激活已被證明在許多癌癥中發生，包括黑色素瘤、結直腸癌、非小細胞肺癌、甲狀腺和其他癌癥。在美國，BRAFTOVI+MEKTOVI已被批準用于無法切除的或轉移性BRAFV600E 或BRAFV600K突變型黑色素瘤的治療。
西妥昔單抗是一種重組嵌合的單克隆抗體，與人類EGFR受體具有高度親和力。它與EGFR結合，抑制下游RAS-ERK激活，從而導致細胞生長受到抑制、誘導細胞凋亡并減少VEGF的產生。
2018年ESMO第20屆全球胃腸癌大會宣布了正在進行的隨機臨床3期BEACON CRC試驗的結果，該試驗的數據顯示：患者總生存期（OS）數據在12.6個月內已經完全成熟，Braftovi+Mektovi+Erbitux三聯治療組一年總生存率為62%，治療組中位無進展生存期(mPFS)為8個月[95%CI 5.6-9.3]，經確認的總有效率(ORR)為48%，其中17例僅接受過一次治療的患者的總有效率為62%。
三者聯合用藥的一般耐受性都比較好，并沒有意外毒性反應。比較常見的不良反應包括：疲勞(13%)、貧血(10%)、血肌酸激酶升高(10%)和天冬氨酸轉氨酶升高(10%)。
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