CDK4/6抑制劑Verzenio（abemaciclib）是由禮來公司研發的一款藥物，該藥在去年10月獲得歐盟批準，作為一線療法與一種芳香酶抑制劑或氟維司群進行組合，用于治療激素受體陽性（HR+）、表皮生長因子受體 2 陰性（HER2-）局部晚期或轉移性乳腺癌女性，亦可作為二線療法在早期激素藥物治療之后使用。
乳腺癌是最常見的女性癌癥之一。美國國家癌癥研究所估計，大約有72%的乳腺癌患者其腫瘤HR呈陽性及HER2呈陰性。Verzenio也獲得了美國FDA的批準，成為了首款也是唯一一款可以聯合以及單藥用于轉移性乳腺癌治療的細胞周期蛋白依賴激酶(CDK)4/6抑制劑。
Verzenio可以通過連接D-細胞周期蛋白而激活，在雌激素受體陽性（HR+）的乳腺癌細胞系中，細胞周期蛋白D1與CD4/6結合能視網膜母細胞瘤蛋白（Rb）的磷酸化、細胞周期進程和細胞增殖。在體外，Verzenio連續暴露會抑制Rb磷酸化并阻止從G1進入細胞周期的S期，導致細胞衰老和凋亡。在乳腺癌異種移植模型中，Verzenio單藥或聯合抗雌激素每天不間斷給藥能使腫瘤縮小。
此次獲得歐盟批準 的適應證與其在美國獲批的適應證相匹配，使得禮來追趕CDK4/6市場領先者向前邁進一步。一項MONARCH 2（二線）和 MONARCH 3（一線）研究的結果證實了Verzenio的有效性，此次研究評估了Verzenio聯用芳香化酶抑制劑（AI）作為初始內分泌療法的療效，試驗共招募了493名之前未接受過系統治療的絕經后HR+、HER2-晚期乳腺癌患者。結果顯示，Verzenio提供了比先前更長的無進展生存期（PFS）。
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