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三環抗抑郁藥Anafranil可用于治療強迫癥

????????2019-03-24 20:30???? ???? ????


    Anafranil(Clomipramine)是一種三環類較強的廣譜抗抑郁劑,主要用于治療強迫癥。該藥可消除患者抑郁的心境,緩和緊張、恐懼、焦慮情緒,對強迫性神經癥(強迫癥)有較好的療效。
 
 
    三環類抗抑郁藥(TcAs)是目前在臨床上治療抑郁癥最常用的藥物之一,它的核心結構是中間一個七元雜環兩邊連接一個苯環構成。其中,丙米嗪是最早發現的具有抗抑郁作用的化合物,目前常用藥物還有氯米帕明、阿米替林、多塞平等。TCAs主要在肝臟代謝,參與的代謝酶有CYP1A2、CYP2D6、CYP3A4 等。主要代謝為三環核氧化,如2位或10位碳原子羥化(CYP2D6催化)、脂肪側鏈氧化、氮原子的去甲基化。
 
    TcAs作為NE/5-HT再攝取抑制劑,具有抗抑郁、抗焦慮、抗強迫的作用,能消除抑郁心境,喚起工作及社交活動的興趣,振奮情緒、恢復活力。適用于治療抑郁癥、強迫癥、恐怖癥、焦慮癥。該類藥物也是強迫性神經癥的首選藥,也可用于恐怖癥、焦慮癥、驚恐發作、慢性疼痛等。口服易吸收,Tmax=4h,T1/2為17~28h(平均21h)。有效血濃度250~700ng/ml。活性代謝產物為去甲氯丙咪嗪。2/3從尿液排出,1/3從糞便排出。口服25~75mg/d,可漸增,最大不超過300mg/d,分2~3次服用。
 
    患者使用Anafranil進行治療時最常見的不良反應為輕微乏力、困倦、頭暈、口干、口苦、便秘、食欲差、視物模糊、排尿困難。可有體位性低血壓、心電圖改變,偶有皮膚過敏、肝功能異常。對高齡、青光眼、前列腺肥大者慎用;不宜與MAOI、抗膽堿能藥物合用。

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