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首個食欲素受體拮抗劑Belsomra用于治療失眠癥

????????2019-03-26 21:42???? ???? ????


    失眠癥是現代人最常見的一種病癥,這類患者都有入睡或睡眠有困難,其疾病程度可從輕微到嚴重,取決于失眠癥的發生頻次和時間長度。失眠癥可引起白天嗜睡,使人缺乏精力。它還能讓人焦慮、抑郁或煩躁。患有失眠癥的人可能在注意力、學習及記憶方面有困難。
 
    Belsomra(suvorexant)是由默克(Merck & Co.)公司研發的一款失眠藥物,該藥在2014年被美國FDA批準上市,因此也成為了全球首個食欲素受體拮抗劑。該藥主要用于難以入睡和/或維持睡眠為特征的失眠的治療。患者只需每晚睡前30分鐘口服10mg,每日1次即可。要注意的是,最大劑量不超過每日1次,每次20mg。
 
    這是一種選擇性雙食欲素受體拮抗劑,食欲素是存在于大腦特定部位的一種神經遞質,食欲素信號系統能夠使人保持清醒狀態。Belsomra可改變食欲素在大腦中的信息行為,它通過阻止食欲素A/B對食欲素受體1/2的結合,抑制食欲素信號系統,促進睡眠。
 
    在三項共500余名受試者參與的臨床試驗中證實了Belsomra的有效性。研究中,服用Belsomra的患者與服用安慰劑的患者相比,前者入睡更快,晚上剩余時間幾乎不覺醒。不過Belsomra未與其它已獲批準治療失眠癥的藥物進行對比,所以不知道Belsomra與其它失眠癥藥物之間在安全性或有效性方面是否有差異。
 
    在臨床試驗中,從客觀的多導睡眠儀監測和主觀的患者估計的睡眠潛伏期2方面評估,Belsomra對睡眠潛伏期和睡眠持續期的療效均明顯優于安慰劑。
 
    值得提醒的是,Belsomra有一份FDA批準的患者用藥指南,它可以提供該藥物的使用說明及重要的安全性信息。該藥物因能被濫用或導致依賴性,因此也是一種管控物質。
 

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