焦慮癥是神經癥疾病中最常見的一種類型,以焦慮情緒體驗為主要特征。而情緒變化是由腦部多種神經傳導途徑控制﹑其中任何途徑受阻礙或干擾﹑都有可能造成焦慮不安的情況發生。該病的主要表現為:無明確客觀對象的緊張擔心,坐立不安,還有植物神經功能失調癥狀,如心悸、手抖、出汗、尿頻等,及運動性不安等。
Buspar(buspirone)是一種短期使用的「抗焦慮藥」,該藥物可用于解除精神的焦慮﹑緊張,和情緒沮喪所引起的焦慮癥,相當于適用于各種類型的焦慮癥的治療。其抗焦慮的作用可能在于抑制腦神經傳導物質5-HT (5-羥色胺)的合成和釋放﹑并同時增強Norepinephrine(去甲腎上腺素)和Dopamine(多巴胺)的活性。
buspirone作用于突觸前膜上的多巴胺受體,產生抗焦慮作用,但無鎮靜、肌肉松馳和抗驚厥作用。口服吸收快而完全,0.5—1小時達血藥峰濃度,有第一關卡效應。經肝臟代謝,其代謝產物為5-羥基丁螺環酮和1-(2-嘧啶基)哌嗪(即1-PP),仍有一定生物活性。只有少量以原形自腎臟排出,大部分以代謝物排出。肝、腎功能不良時可影響本品的代謝及清除串。
不過,該藥物需要4至8個星期,才能漸漸達到完全的藥效。因此不可以因為前一兩周未達到效果就停止服用。同時,此藥必須定期服用才能達到最好效果,也不能因為一時覺得癥狀已經改善而停止服用。
服用Buspirone后患者可能會產生嗜睡的感覺,因此不建議開車或操作危險機械時服用。使用該藥期間,需要醫生進行定期評估藥效反應,以便適當調整服藥劑量。
Buspirone服用后出現的最常見的不良反應為:惡心(3%)﹑神經衰弱(2%)﹑頭暈(9%)﹑興奮(2%)﹑頭痛(3%)﹑視力模糊(2%)。其它可能出現的副作用為:嗜睡﹑胃部不適﹑嘔吐﹑胃痛﹑口乾﹑抑鬱﹑神經緊張﹑失眠﹑腹瀉或便祕﹑疲倦﹑虛弱﹑鼻塞等。可能出現的較嚴重的副作用為:手指腳趾發麻﹑心臟跳動過快或不規則﹑皮膚發紅發癢﹑耳鳴﹑肌肉痛﹑視覺模糊﹑精神恍惚﹑顫抖等。如出現的不良反應比較嚴重,應當及時告知醫生,采取有效的緩解措施。
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