Phenobarbital(Luminal)是長效巴比妥類藥物的一種典型代表,該藥物的主要適應癥包括鎮靜(如焦慮不安、煩躁、甲狀腺功能亢進、高血壓、功能性惡心、小兒幽門痙攣等)、安眠(頑固性失眠癥)、抗驚厥、抗癲癇、麻醉前給藥、與解熱鎮痛藥配伍應用、治療新生兒核黃疸等。
這是一種肝藥酶誘導劑,能夠提高肝藥酶活性,患者如長期使用不僅加速自身代謝,還能加速其他藥物代謝。不過要注意的是,如果長期服用巴比妥類藥物者如應用氟烷、恩氟烷、甲氧氟烷等麻醉劑,會增加其代謝產物而增加肝臟毒性。巴比妥類這類藥物在與氯胺酮(ketamine)聯合使用時,尤其是患者采用大劑量靜脈給藥時,會增加血壓降低、呼吸抑制的危險幾率。
Luminal的作用機制在于誘導脲嘧啶二磷酸葡萄糖醛酸轉移酶,促使膽紅素與葡萄糖醛酸結合,加速其從腸道和尿中排泄;誘導肝內Y蛋白,促進膽紅素運輸;誘導毛細膽管膜上的Na+/K+-ATP酶活性,使膽汁分泌增加,誘導膽固醇降解酶,促使膽固醇分解成膽酸排出體外,從而增加膽汁和膽酸的生成。
失眠患者使用Phenobarbital能縮短入睡時間,減少覺醒次數,延長睡眠時間。癲癇患者使用苯巴比妥,可降低谷氨酸的興奮作用,加強γ-氨基丁酸的抑制作用,抑制中樞神經系統單個突觸和多個突觸的傳遞,抑制癲癇灶的高頻放電及其向周圍擴散。該藥物還具有抗驚厥作用,對癲癇大發作、局限性發作及持續狀態有效,但對精神運動性發作和小發作則療效差。
這種口服藥物的推薦劑量為15~150mg/次,30~200mg/日。極量,1次250mg,1日500mg。當用于治療鎮靜和癲癇時建議15~36mg/次,3次/日。用于治療催眠時建議劑量為30~90mg/次,睡前服1次。屬于以下情況的患者應禁用該藥:嚴重肺功能不全(如肺氣腫)、支氣管哮喘及顱腦損傷呼吸中樞受抑制者、嚴重肝腎功能不全者和肝硬化者。
患者如大劑量使用Phenobarbital則可能對心血管系統、呼吸系統有明顯的抑制,也有過量使用可引起麻痹延髓呼吸中樞而致死的例子。該藥物比較常見的不良反應包括困倦、頭暈、精神不振和宿醉癥狀,也可出現過敏反應,如皮炎、紅斑,嚴重可出現皮膚皰疹、剝脫性皮炎及哮喘等。
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